PCP
DisociativosC61-(1-phenylcyclohexyl)piperidine
Efectos
Farmacocinética
Vida media prolongada y variable de 7-46 horas (promedio 21 horas)
1-2 horas (oral), 15-30 minutos (fumado)
4-8 horas (dosis bajas), hasta 48 horas (dosis altas)
5-15 minutos (fumado), 30-60 minutos (oral)
Fumado: ~50-80%, Oral: ~50-70%
Hígado
Renal (principalmente metabolitos)
6.2 L/kg
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Antagonista no competitivo del receptor NMDA de glutamato. Se une al sitio de fenciclidina dentro del canal iónico, bloqueándolo en estado abierto. También inhibe la recaptación de dopamina a través del DAT y actúa sobre receptores sigma-1 y sigma-2. El bloqueo NMDA produce disociación, analgesia y alteraciones perceptuales; la activación dopaminérgica contribuye a los efectos psicotomiméticos.
Vida media
Vida media prolongada y variable de 7-46 horas (promedio 21 horas). La larga vida media contribuye a efectos psicóticos prolongados y acumulación con dosis repetidas.
Toxicidad
IDENTIFICACIÓN Y USO: La fenciclidina (PCP) es un polvo blanco cristalino. Es una Sustancia Controlada de Lista II. La PCP se utilizó anteriormente como anestésico de preinducción y como tranquilizante animal. No tiene indicaciones médicas actuales, aunque todavía se usa ilegalmente como alucinógeno. ESTUDIOS EN HUMANOS: La PCP causa distorsión de la percepción y produce una sensación de desapego o disociación del entorno y de sí mismo del usuario. No es un alucinógeno clásico sino que se describe mejor como un agente disociativo o anestésico. El sello distintivo de la toxicidad por PCP es el delirio recurrente de fuerza sobrehumana e invulnerabilidad resultante tanto de sus propiedades anestésicas como disociativas. Existen reportes de casos de pacientes que se presentan con trauma ya sea por saltar desde grandes alturas, pelear con grandes multitudes o con la policía, o por automutilación. Los niños se han intoxicado al ingerir las colillas de cigarrillos impregnados con PCP usados o por inhalación pasiva del humo de corriente lateral. Los niños de 5 años y menores frecuentemente se presentan con letargo, depresión severa de la conciencia, ataxia, nistagmo y episodios de mirada fija. Los signos de presentación también pueden incluir apnea, convulsiones, opistótonos y coreoatetosis. Puede estar presente miosis. En niños, el estupor o coma inexplicable, convulsiones, ataxia, nistagmo, comportamiento extraño, episodios de mirada fija o posturas inusuales pueden indicar posible intoxicación por PCP. Los pacientes pueden presentarse con varias combinaciones de estimulación y depresión del SNC, efectos colinérgicos y anticolinérgicos, y efectos adrenérgicos. Los hallazgos físicos más comunes son nistagmo (horizontal, vertical o rotatorio) e hipertensión. También puede ocurrir depresión respiratoria y aspiración. Algunos pacientes muestran evidencia de nistagmo, ataxia, pérdida de la coordinación muscular y anormalidades en los signos vitales sin signos evidentes de toxicidad conductual. Se han reportado irritabilidad, hipertonicidad, alimentación deficiente y comportamiento neurológico anormal en recién nacidos de madres consumidoras de fenciclidina. ANIM
Farmacología
Anestésico disociativo de uso veterinario retirado de la práctica clínica humana por efectos psicotomiméticos severos. Produce disociación, analgesia, agitación, nistagmo, comportamiento violento y estados psicóticos prolongados. Vida media larga y variable (7-46 h). A dosis altas: catalepsia, convulsiones, coma y muerte. Almacenamiento en tejido adiposo permite recurrencia de efectos.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 6468 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Fumada. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 1 mg |
| Ligera (light) | 3 mg |
| Común (common) | 7 mg |
| Fuerte (strong) | 15 mg |
| Superior (heavy) | 25 mg |
Advertencia conservada del registro
Dosis >25mg asociadas con psicosis severa, rabdomiolisis, convulsiones e hipertermia potencialmente fatal. Comportamiento violento comun en sobredosis.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Hipertensión severa
- Taquicardia
- Arritmias
Largo plazo registrado
- Daño cardiovascular crónico
Neurológico
Corto plazo registrado
- Convulsiones
- Nistagmo
- Ataxia
- Delirio
Largo plazo registrado
- Deterioro cognitivo
- Daño cerebral permanente
- Trastornos de memoria
Hepático
Corto plazo registrado
- Alteraciones enzimáticas menores
Largo plazo registrado
- Hepatotoxicidad con uso crónico
Renal
Corto plazo registrado
- Daño renal agudo por rabdomiólisis
Largo plazo registrado
- Insuficiencia renal crónica
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Psicosis aguda
- Comportamiento violento
- Despersonalización severa
Largo plazo registrado
- Trastornos psicóticos persistentes
- Flashbacks
- Dependencia psicológica
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Depresión respiratoria
- Apnea
- Aspiración
Largo plazo registrado
- Daño pulmonar por inhalación crónica
Advertencias registradas
- Riesgo extremo de comportamiento violento y autolesivo
- Síndrome de abstinencia severo tras uso crónico
- Efectos impredecibles y prolongados
- Riesgo de trauma físico por percepción alterada de invulnerabilidad
Combinaciones señaladas en el registro
- Alcohol
- Benzodiazepinas
- Opioides
- Otros depresores del SNC
- Estimulantes
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.