Datos: PubChem CID 6468 — National Library of Medicine
Efectos
Alucinacionesdespersonalizaciónagitación extremarabdomiólisisriesgo de sobredosistrastornos psiquiátricos crónicos.
Mecanismo de acción
Antagonista no competitivo del receptor NMDA de glutamato. Se une al sitio de fenciclidina dentro del canal iónico, bloqueándolo en estado abierto. También inhibe la recaptación de dopamina a través del DAT y actúa sobre receptores sigma-1 y sigma-2. El bloqueo NMDA produce disociación, analgesia y alteraciones perceptuales; la activación dopaminérgica contribuye a los efectos psicotomiméticos.
Vida media
Vida media prolongada y variable de 7-46 horas (promedio 21 horas). La larga vida media contribuye a efectos psicóticos prolongados y acumulación con dosis repetidas.
Toxicidad
IDENTIFICACIÓN Y USO: La fenciclidina (PCP) es un polvo blanco cristalino. Es una Sustancia Controlada de Lista II. La PCP se utilizó anteriormente como anestésico de preinducción y como tranquilizante animal. No tiene indicaciones médicas actuales, aunque todavía se usa ilegalmente como alucinógeno. ESTUDIOS EN HUMANOS: La PCP causa distorsión de la percepción y produce una sensación de desapego o disociación del entorno y de sí mismo del usuario. No es un alucinógeno clásico sino que se describe mejor como un agente disociativo o anestésico. El sello distintivo de la toxicidad por PCP es el delirio recurrente de fuerza sobrehumana e invulnerabilidad resultante tanto de sus propiedades anestésicas como disociativas. Existen reportes de casos de pacientes que se presentan con trauma ya sea por saltar desde grandes alturas, pelear con grandes multitudes o con la policía, o por automutilación. Los niños se han intoxicado al ingerir las colillas de cigarrillos impregnados con PCP usados o por inhalación pasiva del humo de corriente lateral. Los niños de 5 años y menores frecuentemente se presentan con letargo, depresión severa de la conciencia, ataxia, nistagmo y episodios de mirada fija. Los signos de presentación también pueden incluir apnea, convulsiones, opistótonos y coreoatetosis. Puede estar presente miosis. En niños, el estupor o coma inexplicable, convulsiones, ataxia, nistagmo, comportamiento extraño, episodios de mirada fija o posturas inusuales pueden indicar posible intoxicación por PCP. Los pacientes pueden presentarse con varias combinaciones de estimulación y depresión del SNC, efectos colinérgicos y anticolinérgicos, y efectos adrenérgicos. Los hallazgos físicos más comunes son nistagmo (horizontal, vertical o rotatorio) e hipertensión. También puede ocurrir depresión respiratoria y aspiración. Algunos pacientes muestran evidencia de nistagmo, ataxia, pérdida de la coordinación muscular y anormalidades en los signos vitales sin signos evidentes de toxicidad conductual. Se han reportado irritabilidad, hipertonicidad, alimentación deficiente y comportamiento neurológico anormal en recién nacidos de madres consumidoras de fenciclidina. ANIM
Farmacología
Anestésico disociativo de uso veterinario retirado de la práctica clínica humana por efectos psicotomiméticos severos. Produce disociación, analgesia, agitación, nistagmo, comportamiento violento y estados psicóticos prolongados. Vida media larga y variable (7-46 h). A dosis altas: catalepsia, convulsiones, coma y muerte. Almacenamiento en tejido adiposo permite recurrencia de efectos.
Efectos en el organismo
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado
Farmacocinética
Vida media
Vida media prolongada y variable de 7-46 horas (promedio 21 horas)
Tiempo al pico
1-2 horas (oral), 15-30 minutos (fumado)
Duración
4-8 horas (dosis bajas), hasta 48 horas (dosis altas)
Inicio
5-15 minutos (fumado), 30-60 minutos (oral)
Biodisponibilidad
Fumado: ~50-80%, Oral: ~50-70%
Metabolismo
Hígado
Excreción
Renal (principalmente metabolitos)
Vol. distribución
6.2 L/kg
Cronología farmacocinética
Inicio5-15 minutos (fumado), 30-60 minutos (oral)
Pico1-2 horas (oral), 15-30 minutos (fumado)
Duración4-8 horas (dosis bajas), hasta 48 horas (dosis altas)
Evidencia regulatoria · FDA
Evidencia FDA
FAERS · openFDA labels
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
openFDA · Etiqueta oficial
Prospecto estructurado (FDA)
openFDA · Structured Product Labelling
No hay prospecto FDA registrado para esta sustancia (no aprobada por FDA como medicamento).
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Riesgo base ARES63 · Alto
Componentes ARES
T · Toxicidad
64
D · Dependencia
51
M · Mortalidad
67
A · Abuso
60
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
0.00 mgSin efecto
Arrastra la bolita
1.0 mg
3.0 mg
7.0 mg
15 mg
25 mg
Cardiovascular
Corto plazo
Hipertensión severaTaquicardiaArritmias
Largo plazo
Daño cardiovascular crónico
Neurológico
Corto plazo
ConvulsionesNistagmoAtaxiaDelirio
Largo plazo
Deterioro cognitivoDaño cerebral permanenteTrastornos de memoria
Riesgo extremo de comportamiento violento y autolesivo
Síndrome de abstinencia severo tras uso crónico
Efectos impredecibles y prolongados
Riesgo de trauma físico por percepción alterada de invulnerabilidad
Combinaciones peligrosas
AlcoholBenzodiazepinasOpioidesOtros depresores del SNCEstimulantes
Riesgo Individual (ARES)
63/100
Alto
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
Alto
TToxicidad aguda(40%)64
DDependencia(35%)51
MMargen de seguridad(25%)67
AAmplificación ×60
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Perfil bioquímico · ChEMBL
Afinidad a receptores in vitro
EMBL-EBI ChEMBL · CC-BY-SA 3.0
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.