Datos: PubChem CID 1614 — National Library of Medicine
Efectos
Alucinaciones visualesempatíaeuforiaestimulaciónintrospecciónsinestesiamayor duración que MDMA (6-10 horas)neurotoxicidad serotoninérgicariesgo de hipertermia.
Mecanismo de acción
Promueve la liberación de serotonina, dopamina y noradrenalina a través de los transportadores de monoaminas (SERT, DAT, NET). También es agonista del receptor TAAR1. A diferencia del MDMA, tiene mayor actividad serotoninérgica 5-HT2A directa, lo que le confiere propiedades más psicodélicas. Inhibe la recaptación de monoaminas de forma similar a las anfetaminas.
Vida media
Vida media plasmática de 8-12 horas. Metabolismo hepático extenso vía CYP2D6.
Toxicidad
Drogas de diseño del tipo anfetamina (p. ej., ... MDA) ... han ganado popularidad y notoriedad como drogas de rave. ... Una variedad de efectos adversos se han asociado con el uso/abuso de esta clase de drogas en humanos, incluyendo un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal, hepatotoxicidad, neurotoxicidad y psicopatología.
Se determinó la letalidad tanto en ratones aislados como agregados para dosis graduadas ip de d-anfetamina, dl-4-metoxianfetamina (PMA), dl-2,5-dimetoxianfetamina (DMA), dl-2,5-dimetoxi-4-bromoanfetamina (DOB), dl-2,5-dimetoxi-4-metilanfetamina (DOM) y dl-3,4-metilenodioxianfetamina (MDA). Se probaron haloperidol (2.0 mg/kg), propranolol (10 mg/kg) y fenoxibenzamina (30 mg/kg) por su capacidad para antagonizar los efectos letales de la anfetamina y sus derivados. El haloperidol produjo protección considerable contra la letalidad de la anfetamina tanto en ratones aislados como agregados, y la fenoxibenzamina en ratones aislados, pero el propranolol fue inefectivo. No se logró un grado equivalente de protección mediante el uso de ninguno de los tres agentes antes de PMA, DMA o DOB. La protección contra DOM se logró solo con fenoxibenzamina y solo para ratones aislados. La fenoxibenzamina y el propranolol proporcionaron protección extensa contra MDA para cualquier condición de alojamiento. ...
Primeros auxilios inmediatos: Asegúrese de que se haya llevado a cabo una descontaminación adecuada. Si el paciente no respira, inicie respiración artificial, preferiblemente con un resucitador de válvula de demanda, dispositivo bolsa-válvula-mascarilla, o mascarilla de bolsillo, según su entrenamiento. Realice RCP si es necesario. Lave inmediatamente los ojos contaminados con agua que fluya suavemente. No induzca el vómito. Si ocurre vómito, incline al paciente hacia adelante o colóquelo sobre el lado izquierdo (posición cabeza abajo, si es posible) para mantener una vía aérea abierta y prevenir la aspiración. Mantenga al paciente tranquilo y mantenga la temperatura corporal normal. Obtenga atención médica. /Venenos A y B/
Tratamiento básico: Establezca una vía aérea permeable (vía aérea orofaríngea o nasofaríngea, si es necesario
Farmacología
Anfetamina psicodélica empatógena con actividad mixta serotoninérgica y dopaminérgica. Produce empatía, euforia, y efectos psicodélicos más pronunciados que el MDMA. Duración de 6-10 horas. Mayor neurotoxicidad serotoninérgica que el MDMA. Precursor del MDMA (se metaboliza parcialmente a MDMA in vivo). Clasificada como sustancia controlada Schedule I.
Efectos en el organismo
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado
Farmacocinética
Vida media
Vida media plasmática de 8-12 horas
Tiempo al pico
1-2 horas
Duración
6-10 horas
Inicio
30-60 minutos (oral)
Biodisponibilidad
Oral: ~70-80%
Metabolismo
Hígado
Excreción
Renal
Vol. distribución
Absorción oral rápida. Volumen de distribución estimado de 5-7 L/kg. Metabolismo hepático extenso vía CYP2D6. Alta biodisponibilidad oral.
Cronología farmacocinética
Inicio30-60 minutos (oral)
Pico1-2 horas
Duración6-10 horas
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Riesgo base ARES58 · Alto
Componentes ARES
T · Toxicidad
63
D · Dependencia
45
M · Mortalidad
67
A · Abuso
51
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Ansiedad severaAtaques de pánicoPsicosis agudaIdeaciones paranoides
Largo plazo
Depresión mayorTrastorno de ansiedadFlashbacksPsicopatología persistente
Respiratorio
Corto plazo
TaquipneaDepresión respiratoria en sobredosis
Advertencias
Mayor neurotoxicidad que MDMA
Síndrome serotoninérgico potencialmente mortal
Riesgo elevado de hipertermia maligna
Efectos más intensos y prolongados que MDMA
Redistribución postmortem significativa
Combinaciones peligrosas
ISRS/IRSNIMAOTramadolDXMAnfetaminasCocaínaAlcohol
Riesgo Individual (ARES)
58/100
Alto
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
Alto
TToxicidad aguda(40%)63
DDependencia(35%)45
MMargen de seguridad(25%)67
AAmplificación ×51
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Perfil bioquímico · ChEMBL
Afinidad a receptores in vitro
EMBL-EBI ChEMBL · CC-BY-SA 3.0
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
