CBD
CannabinoidesC42-[(1R,6R)-3-methyl-6-prop-1-en-2-ylcyclohex-2-en-1-yl]-5-pentylbenzene-1,3-diol
Efectos
Farmacocinética
Vida media de eliminación de 18-32 horas por vía oral
1-4 horas
6-12 horas
15-45 minutos (sublingual), 30-90 minutos (oral)
6-19% (oral), hasta 31% (inhalado)
Hígado (CYP3A4, CYP2C19)
Fecal (principal), renal (secundaria)
20-30 L/kg
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
El mecanismo exacto no está completamente elucidado. Actúa sobre receptores cannabinoides CB1 (modulador alostérico negativo) y CB2 (agonista inverso). Es agonista del receptor 5-HT1A serotoninérgico. Inhibe la recaptación de anandamida (endocannabinoide). Antagonista del receptor GPR55. Agonista de receptores TRPV1 y PPAR-γ. Modula canales de calcio y sodio.
Vida media
Vida media de eliminación de 18-32 horas por vía oral. Altamente lipofílico, se acumula en tejido adiposo con administración repetida. La vida media efectiva puede ser más larga con uso crónico.
Toxicidad
En los estudios previos a la autorización, las elevaciones de las aminotransferasas séricas surgieron durante la terapia con cannabidiol para epilepsia en el 34% al 47% de los pacientes en comparación con el 18% de los controles que estaban recibiendo otros medicamentos anticonvulsivantes. Las elevaciones por encima de 3 veces el LSN ocurrieron en el 13% de los tratados con cannabidiol en comparación con el 1% con placebo. Las elevaciones de ALT y AST fueron más frecuentes con dosis más altas y fueron particularmente comunes (y a veces retrasadas) en pacientes que estaban recibiendo valproato y clobazam. Las elevaciones de aminotransferasas típicamente surgieron dentro de los primeros dos meses de tratamiento y fueron transitorias, de gravedad leve a moderada, y no se asociaron con síntomas o ictericia. No ha habido reportes convincentes de lesión hepática clínicamente aparente con ictericia atribuible a formas de prescripción de cannabidiol, pero ha tenido un uso general muy limitado. Ha habido pocos estudios de anomalías en las pruebas hepáticas durante la terapia con dosis más bajas de CBD o con productos de CBD disponibles comercialmente de venta libre. En dosis entre 200 y 400 mg diarios, se han reportado ocasionalmente elevaciones de aminotransferasas séricas leves a moderadas, pero no ha habido reportes de lesión hepática clínicamente aparente. Además, la lesión hepática que surge en personas que toman suplementos con CBD también debe considerar la posibilidad de contaminantes en los productos u otro uso de suplementos herbales y dietéticos. Puntuación de probabilidad: E* (causa no comprobada pero sospechada rara de lesión hepática clínicamente aparente, particularmente con dosis altas). Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank 2.0) Cannabidiol
Farmacología
Cannabinoide no psicoactivo con perfil farmacológico complejo. Aprobado (como Epidiolex) para epilepsias refractarias (Lennox-Gastaut, Dravet). Propiedades antiinflamatorias, ansiolíticas y antipsicóticas en estudios preclínicos. No produce euforia ni dependencia. Interacciones farmacológicas significativas como inhibidor de CYP3A4 y CYP2C19.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 644019 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 5 mg |
| Ligera (light) | 15 mg |
| Común (common) | 50 mg |
| Fuerte (strong) | 150 mg |
| Superior (heavy) | 300 mg |
Advertencia conservada del registro
El CBD es generalmente bien tolerado incluso a dosis altas. Dosis superiores a 300 mg pueden causar somnolencia excesiva y malestar gastrointestinal. Precaución con interacciones medicamentosas (inhibición de CYP3A4/CYP2C19).
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Ligera hipotensión posible a dosis altas
Largo plazo registrado
- Sin riesgos cardiovasculares significativos documentados
Neurológico
Corto plazo registrado
- Somnolencia
- Fatiga
Largo plazo registrado
- Sin efectos neurológicos adversos significativos
Hepático
Corto plazo registrado
- Posible elevación de transaminasas con uso concomitante de valproato
Largo plazo registrado
- Interacciones medicamentosas por inhibición de CYP450
Renal
Corto plazo registrado
- Sin efectos renales significativos
Largo plazo registrado
- Sin efectos renales significativos
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Somnolencia
- Cambios de humor leves
Largo plazo registrado
- Sin riesgo de dependencia
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Sin efectos respiratorios por vía oral
Largo plazo registrado
- Sin efectos respiratorios significativos
Advertencias registradas
- Consultar con médico si se toman otros medicamentos (interacciones CYP450)
- Monitorizar función hepática con uso prolongado a dosis altas
Combinaciones señaladas en el registro
- Antiepilépticos (valproato)
- Anticoagulantes (warfarina)
- Inmunosupresores
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.