2-[(1R,6R)-3-methyl-6-prop-1-en-2-ylcyclohex-2-en-1-yl]-5-pentylbenzene-1,3-diol
Datos: PubChem CID 644019 — National Library of Medicine
El mecanismo exacto no está completamente elucidado. Actúa sobre receptores cannabinoides CB1 (modulador alostérico negativo) y CB2 (agonista inverso). Es agonista del receptor 5-HT1A serotoninérgico. Inhibe la recaptación de anandamida (endocannabinoide). Antagonista del receptor GPR55. Agonista de receptores TRPV1 y PPAR-γ. Modula canales de calcio y sodio.
Vida media de eliminación de 18-32 horas por vía oral. Altamente lipofílico, se acumula en tejido adiposo con administración repetida. La vida media efectiva puede ser más larga con uso crónico.
En los estudios previos a la autorización, las elevaciones de las aminotransferasas séricas surgieron durante la terapia con cannabidiol para epilepsia en el 34% al 47% de los pacientes en comparación con el 18% de los controles que estaban recibiendo otros medicamentos anticonvulsivantes. Las elevaciones por encima de 3 veces el LSN ocurrieron en el 13% de los tratados con cannabidiol en comparación con el 1% con placebo. Las elevaciones de ALT y AST fueron más frecuentes con dosis más altas y fueron particularmente comunes (y a veces retrasadas) en pacientes que estaban recibiendo valproato y clobazam. Las elevaciones de aminotransferasas típicamente surgieron dentro de los primeros dos meses de tratamiento y fueron transitorias, de gravedad leve a moderada, y no se asociaron con síntomas o ictericia. No ha habido reportes convincentes de lesión hepática clínicamente aparente con ictericia atribuible a formas de prescripción de cannabidiol, pero ha tenido un uso general muy limitado. Ha habido pocos estudios de anomalías en las pruebas hepáticas durante la terapia con dosis más bajas de CBD o con productos de CBD disponibles comercialmente de venta libre. En dosis entre 200 y 400 mg diarios, se han reportado ocasionalmente elevaciones de aminotransferasas séricas leves a moderadas, pero no ha habido reportes de lesión hepática clínicamente aparente. Además, la lesión hepática que surge en personas que toman suplementos con CBD también debe considerar la posibilidad de contaminantes en los productos u otro uso de suplementos herbales y dietéticos. Puntuación de probabilidad: E* (causa no comprobada pero sospechada rara de lesión hepática clínicamente aparente, particularmente con dosis altas). Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank 2.0) Cannabidiol
Cannabinoide no psicoactivo con perfil farmacológico complejo. Aprobado (como Epidiolex) para epilepsias refractarias (Lennox-Gastaut, Dravet). Propiedades antiinflamatorias, ansiolíticas y antipsicóticas en estudios preclínicos. No produce euforia ni dependencia. Interacciones farmacológicas significativas como inhibidor de CYP3A4 y CYP2C19.
Vida media de eliminación de 18-32 horas por vía oral
1-4 horas
6-12 horas
15-45 minutos (sublingual), 30-90 minutos (oral)
6-19% (oral), hasta 31% (inhalado)
Hígado (CYP3A4, CYP2C19)
Fecal (principal), renal (secundaria)
20-30 L/kg
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 23,067 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
7 DRUG INTERACTIONS • Strong inducer of CYP3A4 or CYP2C19: Consider dose increase of EPIDIOLEX. ( 7.1 ) • Consider a dose reduction of substrates of CYP1A2, CYP2C8, UGT1A9, and orally administered P-gp substrates. ( 7.2 ) • A lower starting dose of orally administered everolimus is recommended. ( 7.2 ) • Consider dose modification of CYP2B6 or CYP2C19 substrates. ( 7.2 ) 7.1 Effect of Other Drugs …
4 CONTRAINDICATIONS EPIDIOLEX is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to cannabidiol or any of the ingredients in the product [see Description ( 11 ) and Warnings and Precautions ( 5.4 )]. Hypersensitivity to cannabidiol or any of the ingredients in EPIDIOLEX ( 4 )…
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Bajo
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
BajoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL190461 · CANNABIDIOL
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.