5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
Datos: PubChem CID 2802 — National Library of Medicine
Se une con alta afinidad al sitio benzodiazepínico del receptor GABA-A. Potencia la acción inhibitoria del GABA al aumentar la frecuencia de apertura del canal de cloruro, produciendo hiperpolarización neuronal. Tiene actividad anticonvulsivante, ansiolítica, sedante, miorrelajante y amnésica.
Vida media de eliminación de 30-40 horas. La farmacocinética es dosis-independiente en el rango terapéutico.
IDENTIFICACIÓN Y USO: El clonazepam es un polvo cristalino de color blanco a amarillo claro con un olor débil. Es una Sustancia Controlada de la Lista IV. Es anticonvulsivo y modulador del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se ha observado un aumento significativo en el uso ilegal de clonazepam. ESTUDIOS EN HUMANOS: La sobredosis de clonazepam puede producir somnolencia, confusión, ataxia, reflejos disminuidos o coma. Las deficiencias de la terapia con clonazepam incluyen tolerancia, síntomas de abstinencia y efectos adversos como somnolencia, mareos y confusión que conducen a un aumento del riesgo de caídas. La variabilidad interindividual en la incidencia de eventos adversos en pacientes se origina en parte por las diferencias en el metabolismo del clonazepam debido a factores genéticos y no genéticos. Debido a la experiencia con otros miembros de la clase de las benzodiazepinas, se asume que el clonazepam es capaz de causar un aumento del riesgo de anomalías congénitas cuando se administra a una mujer embarazada durante el primer trimestre. En un estudio de 118 lactantes nacidos vivos, hubo 6 (5.1%) con malformaciones mayores, 4 de los cuales fueron expuestos prenatalmente a monoterapia con clonazepam y todos los cuales fueron lactantes de término completo. Estos incluyeron dos con hernias inguinales bilaterales que requirieron cirugía, uno con hidroceles comunicantes bilaterales que requirieron cirugía, uno con fosa de la línea media sobre el puente nasal, uno con una obstrucción de la unión uretero-pélvica que requirió cirugía y uno con un PDA y ASD diagnosticado al día de edad para el cual no hay seguimiento disponible. Sesenta y cinco (55.1%) de los lactantes nacidos vivos recibieron un examen dismorfológico realizado por un examinador que estaba cegado a la exposición prenatal. Aunque 16 (13.6%) niños tenían 3 o más malformaciones menores, solo uno de los 16 fue expuesto a monoterapia. Es notable que 3 lactantes de término completo, todos los cuales fueron expuestos prenatalmente a monoterapia con clonazepam, tenían hernias inguinales o hidroceles comunicantes que requirieron cirugía. ESTUDIOS EN ANIMALES: No se observaron efectos adversos maternos o embrionario-fetales
Benzodiazepina de acción prolongada con potentes propiedades anticonvulsivantes. Indicada para epilepsia (ausencias, mioclonías, Lennox-Gastaut), trastorno de pánico y distonías. Vida media larga (30-40 horas) permite dosificación 1-2 veces/día. Alto potencial de dependencia con uso prolongado. Efectos adversos: sedación, ataxia, deterioro cognitivo.
Vida media de eliminación de 30-40 horas
1-4 horas
6-12 horas (efectos clínicos)
20-60 minutos (oral)
~90% (oral)
Hígado (CYP3A4)
Renal
Absorción oral rápida y completa. Biodisponibilidad absoluta del 90%. Volumen de distribución de 1.5-4.4 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 85%. Se distribuye ampliamente en tejidos, incluyendo el SNC.
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 175,125 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
WARNING: RISKS FROM CONCOMITANT USE WITH OPIOIDS; ABUSE, MISUSE, AND ADDICTION; and DEPENDENCE AND WITHDRAWAL REACTIONS Concomitant use of benzodiazepines and opioids may result in profound sedation, respiratory depression, coma, and death.…
Drug Interactions: Effect of Concomitant Use of Benzodiazepines and Opioids: The concomitant use of benzodiazepines and opioids increases the risk of respiratory depression because of actions at different receptor sites in the CNS that control respiration. Benzodiazepines interact at GABAA sites, and opioids interact primarily at mu receptors. When benzodiazepines and opioids are combined, the pot…
CONTRAINDICATIONS Clonazepam tablets are contraindicated in patients with the following conditions: History of sensitivity to benzodiazepines Clinical or biochemical evidence of significant liver disease Acute narrow angle glaucoma (it may be used in patients with open angle glaucoma who are receivi…
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL452 · CLONAZEPAM
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.