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Dianas moleculares
CB1
Antagonista alostérico negativo
CB2
Afinidad baja / modulación
5-HT1A
Agonista
TRPV1
Agonista
GPR55
Antagonista
PPARγ
Agonista
Efectos reportados
RCT
Reduce crisis en síndromes de Dravet y Lennox-Gastaut (aprobación FDA Epidiolex®)
Prelim
Efectos ansiolíticos reportados en estudios clínicos pequeños
In vivo
Antiinflamatorio en modelos preclínicos
Farmacocinética
Inicio de efecto
Oral: 30-120 min. Sublingual más rápido (15-45 min).
Tiempo al pico (Tmax)
Oral: 1-4 h. Sublingual: ~1 h.
Duración
4-8 h
Vida media (t½)
18-32 h en uso crónico (dosis única: 1-2 días).
Biodisponibilidad
Oral ~6%, sublingual ~13-19%, inhalada ~31%.
Volumen de distribución (Vd)
~32 L/kg (muy amplia, altamente lipofílico).
Unión a proteínas
~94-99%.
Metabolismo
Hepático vía CYP3A4 y CYP2C19 a 7-OH-CBD (metabolito activo).
Excreción
~66% heces, ~16% orina.
CYP450:CYP3A4CYP2C19CYP2C9 (inhibición)
Propiedades fisicoquímicas
LogP (lipofilia)
6.3 (muy lipofílico)
Solubilidad en agua
~12.6 mg/L
Punto de fusión
66-67 °C
Observaciones
No psicoactivo. Inhibe CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9 — potencial de interacción con anticonvulsivantes y warfarina.