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Metanfetamina

PsicoestimulantesC6

(2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine

Fórmula

C10H15N

Peso mol.

149.23

PubChem

10836

Estructura molecular

Estructura 2D de Metanfetamina

Datos: PubChem CID 10836 — National Library of Medicine

Efectos

Euforiaaumento de energíareducción del apetitohiperactividadriesgo de daño cerebral y problemas cardiovasculares a largo plazo.

Mecanismo de acción

Ingresa al cerebro y provoca liberación masiva de noradrenalina, dopamina y serotonina. Actúa como sustrato de los transportadores de monoaminas (DAT, NET, SERT), revirtiendo su dirección. Inhibe el transportador vesicular de monoaminas (VMAT2). Es agonista del receptor TAAR1. También inhibe débilmente la MAO. La potente liberación dopaminérgica en el estriado ventral es responsable de su alto potencial adictivo.

Vida media

Vida media de 10-12 horas por vía oral. Puede ser más larga con dosis altas debido a la saturación del metabolismo. Aproximadamente 30-54% se excreta inalterada en orina.

Toxicidad

IDENTIFICATION AND USE: Methamphetamine is a white solid odorless crystals. Indications: Narcolepsy and hyperkinetic states in children (as an adjunct to psychological, educational and social measures). Its misuse includes performance enhancement and relief of fatigue. It is a Schedule II Controlled Substance. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: Main risks include: acute central nervous system (CNS) stimulation, cardiotoxicity causing tachycardia, arrhythmias, hypertension and cardiovascular collapse. High risk of dependency and abuse. Cardiovascular effects include: palpitation, chest pain, tachycardia, arrhythmias and hypertension; cardiovascular collapse can occur in severe poisoning. Myocardial ischemia, infarction and ventricular dysfunction are described. CNS effects include: stimulation of CNS, tremor, restlessness, agitation, insomnia, increased motor activity, headache, convulsions, coma and hyperreflexia. Stroke and cerebral vasculitis have been observed. Gastrointestinal effects include: vomiting, diarrhea and cramps. Acute transient ischemic colitis has occurred with chronic methamphetamine abuse. Genitourinary effects include: increased bladder sphincter tone which may cause dysuria, hesitancy and acute urinary retention. Renal failure can occur secondary to dehydration or rhabdomyolysis. Renal ischemia may be noted. Transient hyperthyroxinemia may be noted. Increased metabolic and muscular activity may result in hyperventilation and hyperthermia. Weight loss is common with chronic use. Hypo- and hyperkalemia have been reported. Dehydration is common. Fasciculations and rigidity may be noted. Rhabdomyolysis is an important consequence of severe amphetamine poisoning. Agitation, confusion, mood elevation, increased wakefulness, talkativeness, irritability and panic attacks are typical. Chronic abuse can cause delusions and paranoia. A withdrawal syndrome occurs after abrupt cessation following chronic use. The ability of methamphetamine to both release dopam

Farmacología

Psicoestimulante anfetamínico con potente actividad dopaminérgica. Produce euforia intensa, aumento de energía, hipervigilancia, disminución del apetito y del sueño. Alto potencial neurotóxico: daño a terminales dopaminérgicas y serotoninérgicas. Uso crónico causa psicosis paranoide, deterioro cognitivo, cardiotoxicidad y daño dental ('meth mouth'). Formulación de uso médico (Desoxyn) para TDAH y obesidad.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media de 10-12 horas por vía oral

Tiempo al pico

2-4 horas (oral), 30-60 minutos (inhalado)

Duración

8-12 horas

Inicio

15-30 minutos (oral), 5-10 minutos (inhalado/fumado)

Biodisponibilidad

Oral: ~70%, Fumado: ~90%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (70-90% sin cambios, pH dependiente)

Vol. distribución

3-7 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5h6h7h8h9h10h11hPico 3h
Inicio15-30 minutos (oral), 5-10 minutos (inhalado/fumado)
Pico2-4 horas (oral), 30-60 minutos (inhalado)
Duración8-12 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS75 · Alto
0.00 mgSin efecto
5.0 mg
15 mg
30 mg
60 mg
100 mg
Cardiovascular
Corto plazo
taquicardiaarritmiashipertensiónpalpitacionesdolor torácicocolapso cardiovascular
Largo plazo
infarto miocárdicodisfunción ventricularisquemia miocárdicacardiomiopatía
Neurológico
Corto plazo
tembloragitacióncefaleaconvulsioneshiperreflexiacoma
Largo plazo
neurotoxicidadaccidente cerebrovascularvasculitis cerebraldeterioro cognitivo permanentedaño dopaminérgico
Hepático
Corto plazo
alteraciones enzimáticas leves
Largo plazo
hepatotoxicidad crónicadaño hepático acumulativo
Renal
Corto plazo
retención urinariadisuriadeshidratación
Largo plazo
insuficiencia renalisquemia renalrabdomiólisis
Psiquiátrico
Corto plazo
agitaciónparanoiaataques de pánicopsicosis agudairritabilidad
Largo plazo
dependencia severapsicosis persistentedeliriossíndrome de abstinenciacomportamiento violento
Respiratorio
Corto plazo
hiperventilaciónbroncodilatación
Largo plazo
daño pulmonar por inhalaciónenfermedad pulmonar crónica

Advertencias

  • Extremadamente adictiva con alto potencial de abuso
  • Neurotoxicidad irreversible con uso repetido
  • Riesgo elevado de sobredosis fatal
  • Hipertermia potencialmente mortal
  • Mayor riesgo de VIH y hepatitis por vía de administración

Combinaciones peligrosas

Inhibidores de MAOAntidepresivos tricíclicosCocaínaAlcoholBenzodiacepinasOpioidesOtros estimulantes

Riesgo Individual (IPRS)

75/100

Alto

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Alto
TToxicidad aguda(40%)76
DDependencia(35%)64
MMargen de seguridad(25%)69
AAmplificación ×63

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.