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Metanfetamina

PsicoestimulantesC6

(2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine

Fórmula

C10H15N

Peso mol.

149.23

PubChem

10836

Efectos

Euforiaaumento de energíareducción del apetitohiperactividadriesgo de daño cerebral y problemas cardiovasculares a largo plazo.

Farmacocinética

Vida media

Vida media de 10-12 horas por vía oral

Tiempo al pico

2-4 horas (oral), 30-60 minutos (inhalado)

Duración

8-12 horas

Inicio

15-30 minutos (oral), 5-10 minutos (inhalado/fumado)

Biodisponibilidad

Oral: ~70%, Fumado: ~90%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (70-90% sin cambios, pH dependiente)

Vol. distribución

3-7 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5h6h7h8h9h10h11hPico 3h
Inicio15-30 minutos (oral), 5-10 minutos (inhalado/fumado)
Pico2-4 horas (oral), 30-60 minutos (inhalado)
Duración8-12 horas

Mecanismo de acción

Ingresa al cerebro y provoca liberación masiva de noradrenalina, dopamina y serotonina. Actúa como sustrato de los transportadores de monoaminas (DAT, NET, SERT), revirtiendo su dirección. Inhibe el transportador vesicular de monoaminas (VMAT2). Es agonista del receptor TAAR1. También inhibe débilmente la MAO. La potente liberación dopaminérgica en el estriado ventral es responsable de su alto potencial adictivo.

Vida media

Vida media de 10-12 horas por vía oral. Puede ser más larga con dosis altas debido a la saturación del metabolismo. Aproximadamente 30-54% se excreta inalterada en orina.

Toxicidad

IDENTIFICACIÓN Y USO: La metanfetamina es un sólido blanco de cristales inodoros. Indicaciones: Narcolepsia y estados hipercinéticos en niños (como coadyuvante a medidas psicológicas, educativas y sociales). Su uso indebido incluye mejora del rendimiento y alivio de la fatiga. Es una Sustancia Controlada de la Lista II. EXPOSICIÓN HUMANA Y TOXICIDAD: Los principales riesgos incluyen: estimulación aguda del sistema nervioso central (SNC), cardiotoxicidad causando taquicardia, arritmias, hipertensión y colapso cardiovascular. Alto riesgo de dependencia y abuso. Los efectos cardiovasculares incluyen: palpitación, dolor torácico, taquicardia, arritmias e hipertensión; el colapso cardiovascular puede ocurrir en intoxicación grave. Se describen isquemia miocárdica, infarto y disfunción ventricular. Los efectos sobre el SNC incluyen: estimulación del SNC, temblor, inquietud, agitación, insomnio, aumento de la actividad motora, cefalea, convulsiones, coma e hiperreflexia. Se han observado accidente cerebrovascular y vasculitis cerebral. Los efectos gastrointestinales incluyen: vómito, diarrea y calambres. Ha ocurrido colitis isquémica transitoria aguda con el abuso crónico de metanfetamina. Los efectos genitourinarios incluyen: aumento del tono del esfínter vesical que puede causar disuria, vacilación y retención urinaria aguda. Puede ocurrir insuficiencia renal secundaria a deshidratación o rabdomiólisis. Puede observarse isquemia renal. Puede observarse hipertiroxinemia transitoria. El aumento de la actividad metabólica y muscular puede resultar en hiperventilación e hipertermia. La pérdida de peso es común con el uso crónico. Se han reportado hipo e hiperkalemia. La deshidratación es común. Pueden observarse fasciculaciones y rigidez. La rabdomiólisis es una consecuencia importante de la intoxicación grave por anfetaminas. Son típicos la agitación, confusión, elevación del ánimo, aumento de la vigilia, verborrea, irritabilidad y ataques de pánico. El abuso crónico puede causar delirios y paranoia. Ocurre un síndrome de abstinencia después del cese abrupto tras el uso crónico. La capacidad de la metanfetamina para liberar dopam

Farmacología

Psicoestimulante anfetamínico con potente actividad dopaminérgica. Produce euforia intensa, aumento de energía, hipervigilancia, disminución del apetito y del sueño. Alto potencial neurotóxico: daño a terminales dopaminérgicas y serotoninérgicas. Uso crónico causa psicosis paranoide, deterioro cognitivo, cardiotoxicidad y daño dental ('meth mouth'). Formulación de uso médico (Desoxyn) para TDAH y obesidad.

Estructura molecular

Estructura 2D de Metanfetamina

Datos: PubChem CID 10836 — National Library of Medicine

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Rangos registrados y advertencias

Índice ARES exploratorio, independiente de la dosis73/100

Predicción dosis–riesgo retirada

La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.

Tabla descriptiva heredada

Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.

Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.

Valores heredados sin verificación primaria, no recomendaciones de dosis
Etiqueta históricaCantidad registrada
Umbral (threshold)5 mg
Ligera (light)15 mg
Común (common)30 mg
Fuerte (strong)60 mg
Superior (heavy)100 mg

Advertencia conservada del registro

Dosis superiores a 100mg presentan alto riesgo de psicosis, arritmias cardiacas y accidente cerebrovascular. Altamente adictiva.

Descripciones generales por sistema

Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.

Cardiovascular

Corto plazo registrado

  • taquicardia
  • arritmias
  • hipertensión
  • palpitaciones
  • dolor torácico
  • colapso cardiovascular

Largo plazo registrado

  • infarto miocárdico
  • disfunción ventricular
  • isquemia miocárdica
  • cardiomiopatía

Neurológico

Corto plazo registrado

  • temblor
  • agitación
  • cefalea
  • convulsiones
  • hiperreflexia
  • coma

Largo plazo registrado

  • neurotoxicidad
  • accidente cerebrovascular
  • vasculitis cerebral
  • deterioro cognitivo permanente
  • daño dopaminérgico

Hepático

Corto plazo registrado

  • alteraciones enzimáticas leves

Largo plazo registrado

  • hepatotoxicidad crónica
  • daño hepático acumulativo

Renal

Corto plazo registrado

  • retención urinaria
  • disuria
  • deshidratación

Largo plazo registrado

  • insuficiencia renal
  • isquemia renal
  • rabdomiólisis

Psiquiátrico

Corto plazo registrado

  • agitación
  • paranoia
  • ataques de pánico
  • psicosis aguda
  • irritabilidad

Largo plazo registrado

  • dependencia severa
  • psicosis persistente
  • delirios
  • síndrome de abstinencia
  • comportamiento violento

Respiratorio

Corto plazo registrado

  • hiperventilación
  • broncodilatación

Largo plazo registrado

  • daño pulmonar por inhalación
  • enfermedad pulmonar crónica

Advertencias registradas

  • Extremadamente adictiva con alto potencial de abuso
  • Neurotoxicidad irreversible con uso repetido
  • Riesgo elevado de sobredosis fatal
  • Hipertermia potencialmente mortal
  • Mayor riesgo de VIH y hepatitis por vía de administración

Combinaciones señaladas en el registro

  • Inhibidores de MAO
  • Antidepresivos tricíclicos
  • Cocaína
  • Alcohol
  • Benzodiacepinas
  • Opioides
  • Otros estimulantes

Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.