Datos: PubChem CID 10836 — National Library of Medicine
Efectos
Euforiaaumento de energíareducción del apetitohiperactividadriesgo de daño cerebral y problemas cardiovasculares a largo plazo.
Mecanismo de acción
Ingresa al cerebro y provoca liberación masiva de noradrenalina, dopamina y serotonina. Actúa como sustrato de los transportadores de monoaminas (DAT, NET, SERT), revirtiendo su dirección. Inhibe el transportador vesicular de monoaminas (VMAT2). Es agonista del receptor TAAR1. También inhibe débilmente la MAO. La potente liberación dopaminérgica en el estriado ventral es responsable de su alto potencial adictivo.
Vida media
Vida media de 10-12 horas por vía oral. Puede ser más larga con dosis altas debido a la saturación del metabolismo. Aproximadamente 30-54% se excreta inalterada en orina.
Toxicidad
IDENTIFICACIÓN Y USO: La metanfetamina es un sólido blanco de cristales inodoros. Indicaciones: Narcolepsia y estados hipercinéticos en niños (como coadyuvante a medidas psicológicas, educativas y sociales). Su uso indebido incluye mejora del rendimiento y alivio de la fatiga. Es una Sustancia Controlada de la Lista II. EXPOSICIÓN HUMANA Y TOXICIDAD: Los principales riesgos incluyen: estimulación aguda del sistema nervioso central (SNC), cardiotoxicidad causando taquicardia, arritmias, hipertensión y colapso cardiovascular. Alto riesgo de dependencia y abuso. Los efectos cardiovasculares incluyen: palpitación, dolor torácico, taquicardia, arritmias e hipertensión; el colapso cardiovascular puede ocurrir en intoxicación grave. Se describen isquemia miocárdica, infarto y disfunción ventricular. Los efectos sobre el SNC incluyen: estimulación del SNC, temblor, inquietud, agitación, insomnio, aumento de la actividad motora, cefalea, convulsiones, coma e hiperreflexia. Se han observado accidente cerebrovascular y vasculitis cerebral. Los efectos gastrointestinales incluyen: vómito, diarrea y calambres. Ha ocurrido colitis isquémica transitoria aguda con el abuso crónico de metanfetamina. Los efectos genitourinarios incluyen: aumento del tono del esfínter vesical que puede causar disuria, vacilación y retención urinaria aguda. Puede ocurrir insuficiencia renal secundaria a deshidratación o rabdomiólisis. Puede observarse isquemia renal. Puede observarse hipertiroxinemia transitoria. El aumento de la actividad metabólica y muscular puede resultar en hiperventilación e hipertermia. La pérdida de peso es común con el uso crónico. Se han reportado hipo e hiperkalemia. La deshidratación es común. Pueden observarse fasciculaciones y rigidez. La rabdomiólisis es una consecuencia importante de la intoxicación grave por anfetaminas. Son típicos la agitación, confusión, elevación del ánimo, aumento de la vigilia, verborrea, irritabilidad y ataques de pánico. El abuso crónico puede causar delirios y paranoia. Ocurre un síndrome de abstinencia después del cese abrupto tras el uso crónico. La capacidad de la metanfetamina para liberar dopam
Farmacología
Psicoestimulante anfetamínico con potente actividad dopaminérgica. Produce euforia intensa, aumento de energía, hipervigilancia, disminución del apetito y del sueño. Alto potencial neurotóxico: daño a terminales dopaminérgicas y serotoninérgicas. Uso crónico causa psicosis paranoide, deterioro cognitivo, cardiotoxicidad y daño dental ('meth mouth'). Formulación de uso médico (Desoxyn) para TDAH y obesidad.
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
openFDA · Etiqueta oficial
Prospecto estructurado (FDA)
openFDA · Structured Product Labelling
No hay prospecto FDA registrado para esta sustancia (no aprobada por FDA como medicamento).
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Riesgo base ARES74 · Muy Alto
Componentes ARES
T · Toxicidad
76
D · Dependencia
64
M · Mortalidad
69
A · Abuso
62
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
agitaciónparanoiaataques de pánicopsicosis agudairritabilidad
Largo plazo
dependencia severapsicosis persistentedeliriossíndrome de abstinenciacomportamiento violento
Respiratorio
Corto plazo
hiperventilaciónbroncodilatación
Largo plazo
daño pulmonar por inhalaciónenfermedad pulmonar crónica
Advertencias
Extremadamente adictiva con alto potencial de abuso
Neurotoxicidad irreversible con uso repetido
Riesgo elevado de sobredosis fatal
Hipertermia potencialmente mortal
Mayor riesgo de VIH y hepatitis por vía de administración
Combinaciones peligrosas
Inhibidores de MAOAntidepresivos tricíclicosCocaínaAlcoholBenzodiacepinasOpioidesOtros estimulantes
Riesgo Individual (ARES)
74/100
Muy Alto
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
Muy Alto
TToxicidad aguda(40%)76
DDependencia(35%)64
MMargen de seguridad(25%)69
AAmplificación ×62
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Perfil bioquímico · ChEMBL
Afinidad a receptores in vitro
EMBL-EBI ChEMBL · CC-BY-SA 3.0
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.