Cocaína
PsicoestimulantesC6methyl (1R,2R,3S,5S)-3-benzoyloxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
Efectos
Farmacocinética
Vida media plasmática de aproximadamente 1 hora (rango 0
Nasal: 15-20 minutos, Oral: 60-90 minutos
30-60 minutos (nasal), 60-90 minutos (oral)
Nasal: 1-3 minutos, Oral: 30-45 minutos, IV: segundos
Nasal: ~60-80%, Oral: ~33%, IV: 100%
Hígado
Renal (metabolitos: benzoilecgonina 5-8h, ecgonina metil éster 3.5-6h)
1.2-3.0 L/kg
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Bloquea la recaptación de dopamina (DAT), noradrenalina (NET) y serotonina (SERT) al inhibir los transportadores de monoaminas. Esto aumenta la concentración sináptica de estos neurotransmisores. El bloqueo del DAT en el sistema mesolímbico produce euforia y refuerzo. También bloquea canales de sodio dependientes de voltaje (efecto anestésico local).
Vida media
Vida media plasmática de aproximadamente 1 hora (rango 0.7-1.5 horas). El metabolito benzoilecgonina tiene una vida media más larga de 6-8 horas.
Toxicidad
IDENTIFICACIÓN Y USO: La cocaína es un fármaco semisintético obtenido a partir de ecgonina, un producto de la saponificación de los alcaloides de la coca. La base libre de cocaína y el clorhidrato de cocaína son cristales sólidos blancos. La cocaína de la calle utilizada por adictos puede mezclarse con anfetaminas, antihistamínicos, benzocaína, inositol, lactosa, lidocaína, manitol, opioides, fenciclidina, procaína, azúcares, tetracaína, y a veces arsénico, cafeína, quinidina, e incluso harina o talco. El clorhidrato de cocaína tiene un uso muy limitado para anestesia. La cocaína es una Sustancia Controlada de la Lista II. ESTUDIOS EN HUMANOS: Los órganos diana son el sistema nervioso central (SNC) y el sistema cardiovascular. El abuso de cocaína conduce a una fuerte dependencia psicológica. En dosis bajas, la intoxicación aguda causa euforia y agitación. Dosis mayores causan hipertermia, náusea, vómito, dolor abdominal, dolor torácico, taquicardia, arritmia ventricular, hipertensión, ansiedad extrema, agitación, alucinación y midriasis. Estos pueden ir seguidos de depresión del SNC con respiraciones irregulares, convulsiones, coma, alteraciones cardíacas, colapso y muerte. La intoxicación crónica produce euforia, agitación psicomotora, ideación suicida, anorexia, pérdida de peso, alucinaciones y deterioro mental. Puede ocurrir un síndrome de abstinencia con efectos psiquiátricos severos (euforia, depresión). La cocaína causa hipertermia como resultado de dos mecanismos: el aumento en la actividad muscular y un efecto directo sobre los centros reguladores térmicos. Los efectos viscerales sobre hígado y riñón se deben a la acción dopaminérgica de la cocaína, o sus metabolitos, o a impurezas. El aumento abrupto de la presión intraalveolar puede causar ruptura alveolar y neumomediastino. La rabdomiólisis ocurre como resultado de varios mecanismos diferentes: efecto directo sobre el músculo y el metabolismo muscular, isquemia tisular, los efectos de fármacos tomados con cocaína, tales como alcohol y heroína. Los efectos principales de la cocaína son el resultado de su acción simpática: la cocaína previene la recaptación
Farmacología
Estimulante del SNC de acción rápida derivado de la hoja de coca. Produce euforia intensa, aumento de energía, hipervigilancia y grandiosidad. Anestésico local por bloqueo de canales de sodio. Efectos cardiovasculares: vasoconstricción, hipertensión, taquicardia. Alto potencial adictivo por potente bloqueo del DAT. Riesgo de infarto miocárdico, ACV, convulsiones y muerte súbita.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 446220 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Intranasal. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 20 mg |
| Ligera (light) | 50 mg |
| Común (common) | 100 mg |
| Fuerte (strong) | 200 mg |
| Superior (heavy) | 300 mg |
Advertencia conservada del registro
Dosis superiores a 300mg intranasales aumentan el riesgo de infarto de miocardio y arritmias fatales. La via intravenosa reduce estos umbrales drasticamente.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Infarto de miocardio
- Arritmias letales
- Hipertensión severa
- Accidente cerebrovascular
Largo plazo registrado
- Cardiomiopatía
- Enfermedad coronaria prematura
- Aneurismas cerebrales
Neurológico
Corto plazo registrado
- Convulsiones
- Coma
- Hipertermia
- Accidente cerebrovascular
Largo plazo registrado
- Daño cognitivo
- Microisquemias cerebrales
- Deterioro neurológico
Hepático
Corto plazo registrado
- Hepatotoxicidad aguda
- Necrosis hepática
Largo plazo registrado
- Daño hepático crónico
- Disfunción metabólica
Renal
Corto plazo registrado
- Rabdomiólisis
- Insuficiencia renal aguda
Largo plazo registrado
- Enfermedad renal crónica
- Daño tubular
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Psicosis
- Agitación extrema
- Alucinaciones
- Ideación suicida
Largo plazo registrado
- Adicción severa
- Depresión
- Deterioro mental
- Síndrome de abstinencia
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Pneumomediastino
- Edema pulmonar
- Depresión respiratoria
Largo plazo registrado
- Fibrosis pulmonar
- Barotrauma crónico
Advertencias registradas
- Alto potencial de adicción desde el primer uso
- Riesgo letal con cualquier dosis
- Efectos impredecibles por adulterantes
- No existe dosis segura
Combinaciones señaladas en el registro
- Alcohol (cocaetileno)
- Depresores del SNC
- Otros estimulantes
- IMAO
- Antidepresivos tricíclicos
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.