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Cocaína

PsicoestimulantesC6

methyl (1R,2R,3S,5S)-3-benzoyloxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate

Fórmula

C17H21NO4

Peso mol.

303.35

PubChem

446220

Estructura molecular

Estructura 2D de Cocaína

Datos: PubChem CID 446220 — National Library of Medicine

Efectos

Euforiaenergíaalertavasoconstricción cerebraldaño neurológico y cardiovascularriesgo de adicción.

Mecanismo de acción

Bloquea la recaptación de dopamina (DAT), noradrenalina (NET) y serotonina (SERT) al inhibir los transportadores de monoaminas. Esto aumenta la concentración sináptica de estos neurotransmisores. El bloqueo del DAT en el sistema mesolímbico produce euforia y refuerzo. También bloquea canales de sodio dependientes de voltaje (efecto anestésico local).

Vida media

Vida media plasmática de aproximadamente 1 hora (rango 0.7-1.5 horas). El metabolito benzoilecgonina tiene una vida media más larga de 6-8 horas.

Toxicidad

IDENTIFICATION AND USE: Cocaine is a semi-synthetic drug obtained from ecgonine, a product of the saponification of coca alkaloids. Cocaine freebase and cocaine hydrochloride are white solid crystals. Street cocaine used by addicts can be mixed with amphetamines, anti-histamines, benzocaine, inositol, lactose, lidocaine, mannitol, opioids, phencyclidine, procaine, sugars, tetracaine, and sometimes arsenic, caffeine, quinidine, and even flour or talc. Cocaine hydrochloride has a very limited use for anesthesia. Cocaine is Schedule II Controlled Substance. HUMAN STUDIES: The target organs are central nervous system (CNS) and the cardio-vascular system. Abuse of cocaine leads to strong psychological dependence. In low doses acute intoxication causes euphoria and agitation. Larger doses cause hyperthermia, nausea, vomiting, abdominal pain, chest pain, tachycardia, ventricular arrhythmia, hypertension, extreme anxiety, agitation, hallucination, and mydriasis. These can be followed by CNS depression with irregular respirations, convulsions, coma, cardiac disturbances, collapse and death. Chronic intoxication produces euphoria, agitation psychomotor, suicidal ideation, anorexia, weight loss, hallucinations and mental deterioration. A withdrawal syndrome with severe psychiatric effects can occur (euphoria, depression). Cocaine causes hyperthermia as a result of two mechanisms: the increase in muscular activity and a direct effect on thermal regulatory centers. The visceral effects on liver and kidney are due to dopaminergic action of cocaine, or its metabolites, or to impurities. The abrupt increase intra-alveolar pressure can cause alveolar rupture and pneumomediastinum. Rhabdomyolysis occurs as a result of several different mechanisms: direct effect on muscle and muscle metabolism, tissue ischemia, the effects of drugs taken with cocaine, such as alcohol and heroin. The principle effects of cocaine are the result of its sympathetic action: cocaine prevents the re-uptake

Farmacología

Estimulante del SNC de acción rápida derivado de la hoja de coca. Produce euforia intensa, aumento de energía, hipervigilancia y grandiosidad. Anestésico local por bloqueo de canales de sodio. Efectos cardiovasculares: vasoconstricción, hipertensión, taquicardia. Alto potencial adictivo por potente bloqueo del DAT. Riesgo de infarto miocárdico, ACV, convulsiones y muerte súbita.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media plasmática de aproximadamente 1 hora (rango 0

Tiempo al pico

Nasal: 15-20 minutos, Oral: 60-90 minutos

Duración

30-60 minutos (nasal), 60-90 minutos (oral)

Inicio

Nasal: 1-3 minutos, Oral: 30-45 minutos, IV: segundos

Biodisponibilidad

Nasal: ~60-80%, Oral: ~33%, IV: 100%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (metabolitos: benzoilecgonina 5-8h, ecgonina metil éster 3.5-6h)

Vol. distribución

1.2-3.0 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4hPico 18 min
InicioNasal: 1-3 minutos, Oral: 30-45 minutos, IV: segundos
PicoNasal: 15-20 minutos, Oral: 60-90 minutos
Duración30-60 minutos (nasal), 60-90 minutos (oral)

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS67 · Alto
0.00 mgSin efecto
20 mg
50 mg
100 mg
200 mg
300 mg
Cardiovascular
Corto plazo
Infarto de miocardioArritmias letalesHipertensión severaAccidente cerebrovascular
Largo plazo
CardiomiopatíaEnfermedad coronaria prematuraAneurismas cerebrales
Neurológico
Corto plazo
ConvulsionesComaHipertermiaAccidente cerebrovascular
Largo plazo
Daño cognitivoMicroisquemias cerebralesDeterioro neurológico
Hepático
Corto plazo
Hepatotoxicidad agudaNecrosis hepática
Largo plazo
Daño hepático crónicoDisfunción metabólica
Renal
Corto plazo
RabdomiólisisInsuficiencia renal aguda
Largo plazo
Enfermedad renal crónicaDaño tubular
Psiquiátrico
Corto plazo
PsicosisAgitación extremaAlucinacionesIdeación suicida
Largo plazo
Adicción severaDepresiónDeterioro mentalSíndrome de abstinencia
Respiratorio
Corto plazo
PneumomediastinoEdema pulmonarDepresión respiratoria
Largo plazo
Fibrosis pulmonarBarotrauma crónico

Advertencias

  • Alto potencial de adicción desde el primer uso
  • Riesgo letal con cualquier dosis
  • Efectos impredecibles por adulterantes
  • No existe dosis segura

Combinaciones peligrosas

Alcohol (cocaetileno)Depresores del SNCOtros estimulantesIMAOAntidepresivos tricíclicos

Riesgo Individual (IPRS)

67/100

Alto

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Alto
TToxicidad aguda(40%)79
DDependencia(35%)62
MMargen de seguridad(25%)63
AAmplificación ×45

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.