Cafeína
PsicoestimulantesC31,3,7-trimethylpurine-2,6-dione
Efectos
Farmacocinética
Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos
30-120 minutos
3-5 horas
15-45 minutos (oral)
Oral: ~100%
Hígado (CYP1A2)
Renal (3% sin metabolizar, 97% como metabolitos)
0.6-0.7 L/kg
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción inhibitoria de la adenosina, la cafeína promueve la vigilia, aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, y estimula el sistema nervioso central. También inhibe la fosfodiesterasa a altas concentraciones y moviliza el calcio intracelular.
Vida media
Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos. En neonatos prematuros, la vida media es considerablemente más larga (65-103 horas) debido a la inmadurez del sistema enzimático hepático.
Toxicidad
Seguro en las prácticas actuales de uso y concentración. La información sobre ingredientes, concentración y uso está disponible en documentos localizables en https://cir-reports.cir-safety.org Signos y síntomas de sobredosis El consumo de cafeína generalmente se considera seguro. La cafeína aditiva en la mayoría de las sustancias no requiere aprobación de la FDA siempre que el consumo permanezca dentro de los niveles seguros estipulados por el estatuto. Una dosis típica de cafeína es de alrededor de 70 a 100 mg por bebida. Si bien no existe una ingesta diaria recomendada para la cafeína, las dosis de hasta 400 mg/d se consideran seguras. La LD50 exacta para humanos varía y depende en gran medida de la sensibilidad individual a la cafeína. Sin embargo, la LD50 estimada se encuentra entre 150 y 200 mg/kg. Los reportes de casos indican que dosis tan bajas como 57 mg/kg han resultado en fatalidades. Se estima que una dosis tóxica de cafeína, donde pueden ocurrir efectos adversos significativos como taquicardia, arritmia, alteración del estado mental y convulsiones, es de alrededor de 1.2 g. Las estimaciones de una dosis potencialmente mortal de cafeína oscilan entre 10 y 14 g. Manejo de la sobredosis
Farmacología
Estimulante del SNC más consumido mundialmente. Antagonista de adenosina con efectos de aumento de vigilia, concentración y rendimiento psicomotor. Efectos periféricos: broncodilatación, diuresis leve, aumento de secreción gástrica, lipólisis. Tolerancia rápida a efectos cardiovasculares. Síndrome de abstinencia leve (cefalea, fatiga). Vida media de 3-7 horas.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 2519 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 25 mg |
| Ligera (light) | 50 mg |
| Común (common) | 200 mg |
| Fuerte (strong) | 400 mg |
| Superior (heavy) | 600 mg |
Advertencia conservada del registro
Dosis superiores a 600mg pueden causar taquicardia, ansiedad severa y convulsiones. La DL50 estimada es ~10g en adultos.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- taquicardia
- arritmias
- hipertensión transitoria
- palpitaciones
Largo plazo registrado
- posible aumento de riesgo cardiovascular con consumo excesivo crónico
Neurológico
Corto plazo registrado
- inquietud
- agitación
- temblores
- convulsiones en sobredosis
Largo plazo registrado
- tolerancia
- dependencia física leve
Hepático
Largo plazo registrado
- vida media prolongada en enfermedad hepática
Renal
Corto plazo registrado
- diuresis aumentada
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- ansiedad
- insomnio
- irritabilidad
- alteración mental en sobredosis
Largo plazo registrado
- trastornos de ansiedad exacerbados
- dependencia psicológica
Respiratorio
Corto plazo registrado
- estimulación respiratoria
Advertencias registradas
- Evitar en embarazo (vida media hasta 15 horas)
- Dosis tóxica: >1.2g puede causar efectos graves
- Dosis letal estimada: 10-14g
- Precaución en enfermedad hepática
- Puede exacerbar trastornos de ansiedad
Combinaciones señaladas en el registro
- inhibidores de CYP1A2
- estimulantes del SNC
- medicamentos que prolongan QT
- efedrina
- pseudoefedrina
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.