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Cafeína

PsicoestimulantesC3

1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

Fórmula

C8H10N4O2

Peso mol.

194.19

PubChem

2519

Efectos

Aumento de la alertamejora de la concentraciónestimulación del sistema nervioso centralefectos neuroprotectores en dosis moderadasriesgo de insomnio y ansiedad en dosis altas.

Farmacocinética

Vida media

Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos

Tiempo al pico

30-120 minutos

Duración

3-5 horas

Inicio

15-45 minutos (oral)

Biodisponibilidad

Oral: ~100%

Metabolismo

Hígado (CYP1A2)

Excreción

Renal (3% sin metabolizar, 97% como metabolitos)

Vol. distribución

0.6-0.7 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4hPico 1h 15m
Inicio15-45 minutos (oral)
Pico30-120 minutos
Duración3-5 horas

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción inhibitoria de la adenosina, la cafeína promueve la vigilia, aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, y estimula el sistema nervioso central. También inhibe la fosfodiesterasa a altas concentraciones y moviliza el calcio intracelular.

Vida media

Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos. En neonatos prematuros, la vida media es considerablemente más larga (65-103 horas) debido a la inmadurez del sistema enzimático hepático.

Toxicidad

Seguro en las prácticas actuales de uso y concentración. La información sobre ingredientes, concentración y uso está disponible en documentos localizables en https://cir-reports.cir-safety.org Signos y síntomas de sobredosis El consumo de cafeína generalmente se considera seguro. La cafeína aditiva en la mayoría de las sustancias no requiere aprobación de la FDA siempre que el consumo permanezca dentro de los niveles seguros estipulados por el estatuto. Una dosis típica de cafeína es de alrededor de 70 a 100 mg por bebida. Si bien no existe una ingesta diaria recomendada para la cafeína, las dosis de hasta 400 mg/d se consideran seguras. La LD50 exacta para humanos varía y depende en gran medida de la sensibilidad individual a la cafeína. Sin embargo, la LD50 estimada se encuentra entre 150 y 200 mg/kg. Los reportes de casos indican que dosis tan bajas como 57 mg/kg han resultado en fatalidades. Se estima que una dosis tóxica de cafeína, donde pueden ocurrir efectos adversos significativos como taquicardia, arritmia, alteración del estado mental y convulsiones, es de alrededor de 1.2 g. Las estimaciones de una dosis potencialmente mortal de cafeína oscilan entre 10 y 14 g. Manejo de la sobredosis

Farmacología

Estimulante del SNC más consumido mundialmente. Antagonista de adenosina con efectos de aumento de vigilia, concentración y rendimiento psicomotor. Efectos periféricos: broncodilatación, diuresis leve, aumento de secreción gástrica, lipólisis. Tolerancia rápida a efectos cardiovasculares. Síndrome de abstinencia leve (cefalea, fatiga). Vida media de 3-7 horas.

Estructura molecular

Estructura 2D de Cafeína

Datos: PubChem CID 2519 — National Library of Medicine

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base ARES28 · Moderado

Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.

0.00 mgSin efecto
Arrastra la bolita
25 mg
50 mg
200 mg
400 mg
600 mg
Cardiovascular
Corto plazo
taquicardiaarritmiashipertensión transitoriapalpitaciones
Largo plazo
posible aumento de riesgo cardiovascular con consumo excesivo crónico
Neurológico
Corto plazo
inquietudagitacióntembloresconvulsiones en sobredosis
Largo plazo
toleranciadependencia física leve
Hepático
Largo plazo
vida media prolongada en enfermedad hepática
Renal
Corto plazo
diuresis aumentada
Psiquiátrico
Corto plazo
ansiedadinsomnioirritabilidadalteración mental en sobredosis
Largo plazo
trastornos de ansiedad exacerbadosdependencia psicológica
Respiratorio
Corto plazo
estimulación respiratoria

Advertencias

  • Evitar en embarazo (vida media hasta 15 horas)
  • Dosis tóxica: >1.2g puede causar efectos graves
  • Dosis letal estimada: 10-14g
  • Precaución en enfermedad hepática
  • Puede exacerbar trastornos de ansiedad

Combinaciones peligrosas

inhibidores de CYP1A2estimulantes del SNCmedicamentos que prolongan QTefedrinapseudoefedrina

Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.