1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione
Datos: PubChem CID 2519 — National Library of Medicine
Antagonista competitivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción inhibitoria de la adenosina, la cafeína promueve la vigilia, aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, y estimula el sistema nervioso central. También inhibe la fosfodiesterasa a altas concentraciones y moviliza el calcio intracelular.
Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos. En neonatos prematuros, la vida media es considerablemente más larga (65-103 horas) debido a la inmadurez del sistema enzimático hepático.
Seguro en las prácticas actuales de uso y concentración. La información sobre ingredientes, concentración y uso está disponible en documentos localizables en https://cir-reports.cir-safety.org Signos y síntomas de sobredosis El consumo de cafeína generalmente se considera seguro. La cafeína aditiva en la mayoría de las sustancias no requiere aprobación de la FDA siempre que el consumo permanezca dentro de los niveles seguros estipulados por el estatuto. Una dosis típica de cafeína es de alrededor de 70 a 100 mg por bebida. Si bien no existe una ingesta diaria recomendada para la cafeína, las dosis de hasta 400 mg/d se consideran seguras. La LD50 exacta para humanos varía y depende en gran medida de la sensibilidad individual a la cafeína. Sin embargo, la LD50 estimada se encuentra entre 150 y 200 mg/kg. Los reportes de casos indican que dosis tan bajas como 57 mg/kg han resultado en fatalidades. Se estima que una dosis tóxica de cafeína, donde pueden ocurrir efectos adversos significativos como taquicardia, arritmia, alteración del estado mental y convulsiones, es de alrededor de 1.2 g. Las estimaciones de una dosis potencialmente mortal de cafeína oscilan entre 10 y 14 g. Manejo de la sobredosis
Estimulante del SNC más consumido mundialmente. Antagonista de adenosina con efectos de aumento de vigilia, concentración y rendimiento psicomotor. Efectos periféricos: broncodilatación, diuresis leve, aumento de secreción gástrica, lipólisis. Tolerancia rápida a efectos cardiovasculares. Síndrome de abstinencia leve (cefalea, fatiga). Vida media de 3-7 horas.
Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos
30-120 minutos
3-5 horas
15-45 minutos (oral)
Oral: ~100%
Hígado (CYP1A2)
Renal (3% sin metabolizar, 97% como metabolitos)
0.6-0.7 L/kg
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 7,866 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
El prospecto existe pero no incluye las secciones que resaltamos aquí. Consulta el enlace a DailyMed.
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL113 · CAFFEINE
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.