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Cafeína

PsicoestimulantesC3

1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

Fórmula

C8H10N4O2

Peso mol.

194.19

PubChem

2519

Estructura molecular

Estructura 2D de Cafeína

Datos: PubChem CID 2519 — National Library of Medicine

Efectos

Aumento de la alertamejora de la concentraciónestimulación del sistema nervioso centralefectos neuroprotectores en dosis moderadasriesgo de insomnio y ansiedad en dosis altas.

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción inhibitoria de la adenosina, la cafeína promueve la vigilia, aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, y estimula el sistema nervioso central. También inhibe la fosfodiesterasa a altas concentraciones y moviliza el calcio intracelular.

Vida media

Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos. En neonatos prematuros, la vida media es considerablemente más larga (65-103 horas) debido a la inmadurez del sistema enzimático hepático.

Toxicidad

Safe in the present practices of use and concentration. Ingredient, concentration, and use information are available in documents discoverable at https://cir-reports.cir-safety.org Signs and Symptoms of Overdose Caffeine consumption is generally regarded as safe. Additive caffeine in most substances does not necessitate FDA approval as long as consumption remains within safe levels stipulated by the statute. A typical dose of caffeine is around 70 to 100 mg per drink. While there is no recommended daily allowance for caffeine, doses of up to 400 mg/d are deemed safe. The exact LD50 for humans varies and largely depends on individual sensitivity to caffeine. However, the estimated LD50 is between 150 and 200 mg/kg. Case reports indicate that doses as low as 57 mg/kg have resulted in fatalities. A toxic dose of caffeine, where significant adverse effects such as tachycardia, arrhythmia, altered mentation, and seizures may occur, is estimated to be around 1.2 g. The estimates of a life-threatening dose of caffeine range from 10 to 14 g. Management of Overdose

Farmacología

Estimulante del SNC más consumido mundialmente. Antagonista de adenosina con efectos de aumento de vigilia, concentración y rendimiento psicomotor. Efectos periféricos: broncodilatación, diuresis leve, aumento de secreción gástrica, lipólisis. Tolerancia rápida a efectos cardiovasculares. Síndrome de abstinencia leve (cefalea, fatiga). Vida media de 3-7 horas.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media plasmática de 3-7 horas en adultos sanos

Tiempo al pico

30-120 minutos

Duración

3-5 horas

Inicio

15-45 minutos (oral)

Biodisponibilidad

Oral: ~100%

Metabolismo

Hígado (CYP1A2)

Excreción

Renal (3% sin metabolizar, 97% como metabolitos)

Vol. distribución

0.6-0.7 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4hPico 1h 15m
Inicio15-45 minutos (oral)
Pico30-120 minutos
Duración3-5 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS28 · Moderado
0.00 mgSin efecto
25 mg
50 mg
200 mg
400 mg
600 mg
Cardiovascular
Corto plazo
taquicardiaarritmiashipertensión transitoriapalpitaciones
Largo plazo
posible aumento de riesgo cardiovascular con consumo excesivo crónico
Neurológico
Corto plazo
inquietudagitacióntembloresconvulsiones en sobredosis
Largo plazo
toleranciadependencia física leve
Hepático
Largo plazo
vida media prolongada en enfermedad hepática
Renal
Corto plazo
diuresis aumentada
Psiquiátrico
Corto plazo
ansiedadinsomnioirritabilidadalteración mental en sobredosis
Largo plazo
trastornos de ansiedad exacerbadosdependencia psicológica
Respiratorio
Corto plazo
estimulación respiratoria

Advertencias

  • Evitar en embarazo (vida media hasta 15 horas)
  • Dosis tóxica: >1.2g puede causar efectos graves
  • Dosis letal estimada: 10-14g
  • Precaución en enfermedad hepática
  • Puede exacerbar trastornos de ansiedad

Combinaciones peligrosas

inhibidores de CYP1A2estimulantes del SNCmedicamentos que prolongan QTefedrinapseudoefedrina

Riesgo Individual (IPRS)

28/100

Bajo

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Bajo
TToxicidad aguda(40%)36
DDependencia(35%)34
MMargen de seguridad(25%)12
AAmplificación ×41

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.