Nicotina
PsicoestimulantesC13-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 89594 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Agonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR), receptores ionotrópicos compuestos por cinco subunidades homo o heteroméricas. La nicotina tiene máxima afinidad por el subtipo α4β2 (predominante en SNC). Su activación abre canales catiónicos (Na+, Ca2+), despolarizando la neurona y promoviendo la liberación de múltiples neurotransmisores: dopamina, noradrenalina, serotonina, acetilcolina, glutamato y GABA.
Vida media
Vida media de 1-2 horas. La cotinina (metabolito principal) tiene una vida media mucho más larga de 15-20 horas, lo que la hace útil como biomarcador de exposición al tabaco.
Toxicidad
Nicotine is a stimulant drug that acts as an agonist at nicotinic acetylcholine receptors. These are ionotropic receptors composed up of five homomeric or heteromeric subunits. In the brain, nicotine binds to nicotinic acetylcholine receptors on dopaminergic neurons in the cortico-limbic pathways. This causes the channel to open and allow conductance of multiple cations including sodium, calcium, and potassium. This leads to depolarization, which activates voltage-gated calcium channels and allows more calcium to enter the axon terminal. Calcium stimulates vesicle trafficking towards the plasma membrane and the release of dopamine into the synapse. Dopamine binding to its receptors is responsible the euphoric and addictive properties of nicotine. Nicotine also binds to nicotinic acetylcholine receptors on the chromaffin cells in the adrenal medulla. Binding opens the ion channel allowing influx of sodium, causing depolarization of the cell, which activates voltage-gated calcium channels. Calcium triggers the release of epinephrine from intracellular vesicles into the bloodstream, which causes vasoconstriction, increased blood pressure, increased heart rate, and increased blood sugar.
Farmacología
Alcaloide estimulante del tabaco. Principal sustancia adictiva del cigarrillo. Produce aumento de concentración, alerta, reducción del apetito y alivio del estrés percibido. Libera dopamina en el núcleo accumbens (refuerzo). Dependencia intensa con síndrome de abstinencia (irritabilidad, ansiedad, dificultad de concentración). Uso terapéutico como reemplazo en cesación tabáquica (parches, chicles, inhaladores).
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media de 1-2 horas
5-10 minutos (inhalación), 30-60 minutos (oral)
30 minutos - 2 horas (efectos agudos)
1-3 minutos (inhalación), 15-30 minutos (oral)
Inhalación: ~90%, Oral: ~20-45%, Transdérmica: ~68%
Hígado
Renal (10-20% sin cambios, 80-90% como metabolitos)
2-3 L/kg
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- Alto potencial adictivo
- Contraindicada en embarazo y lactancia
- Evitar en enfermedades cardiovasculares severas
- Puede empeorar úlceras pépticas
- Interacciones con múltiples medicamentos
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Alto
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
AltoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.