3-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
Datos: PubChem CID 89594 — National Library of Medicine
Agonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR), receptores ionotrópicos compuestos por cinco subunidades homo o heteroméricas. La nicotina tiene máxima afinidad por el subtipo α4β2 (predominante en SNC). Su activación abre canales catiónicos (Na+, Ca2+), despolarizando la neurona y promoviendo la liberación de múltiples neurotransmisores: dopamina, noradrenalina, serotonina, acetilcolina, glutamato y GABA.
Vida media de 1-2 horas. La cotinina (metabolito principal) tiene una vida media mucho más larga de 15-20 horas, lo que la hace útil como biomarcador de exposición al tabaco.
La nicotina es un fármaco estimulante que actúa como agonista en los receptores nicotínicos de acetilcolina. Estos son receptores ionotrópicos compuestos por cinco subunidades homoméricas o heteroméricas. En el cerebro, la nicotina se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina en las neuronas dopaminérgicas de las vías cortico-límbicas. Esto provoca que el canal se abra y permita la conductancia de múltiples cationes incluyendo sodio, calcio y potasio. Esto conduce a la despolarización, la cual activa canales de calcio dependientes de voltaje y permite que más calcio entre al terminal axónico. El calcio estimula el tráfico de vesículas hacia la membrana plasmática y la liberación de dopamina hacia la sinapsis. La unión de la dopamina a sus receptores es responsable de las propiedades eufóricas y adictivas de la nicotina. La nicotina también se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina en las células cromafines de la médula suprarrenal. La unión abre el canal iónico permitiendo el influjo de sodio, causando despolarización de la célula, lo cual activa canales de calcio dependientes de voltaje. El calcio desencadena la liberación de epinefrina desde vesículas intracelulares hacia el torrente sanguíneo, lo que causa vasoconstricción, aumento de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca y aumento de la glucosa sanguínea.
Alcaloide estimulante del tabaco. Principal sustancia adictiva del cigarrillo. Produce aumento de concentración, alerta, reducción del apetito y alivio del estrés percibido. Libera dopamina en el núcleo accumbens (refuerzo). Dependencia intensa con síndrome de abstinencia (irritabilidad, ansiedad, dificultad de concentración). Uso terapéutico como reemplazo en cesación tabáquica (parches, chicles, inhaladores).
Vida media de 1-2 horas
5-10 minutos (inhalación), 30-60 minutos (oral)
30 minutos - 2 horas (efectos agudos)
1-3 minutos (inhalación), 15-30 minutos (oral)
Inhalación: ~90%, Oral: ~20-45%, Transdérmica: ~68%
Hígado
Renal (10-20% sin cambios, 80-90% como metabolitos)
2-3 L/kg
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 54,026 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
El prospecto existe pero no incluye las secciones que resaltamos aquí. Consulta el enlace a DailyMed.
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Alto
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
AltoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL3 · NICOTINE
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.