LSD
PsicodélicosC3(6aR,9R)-N,N-diethyl-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Efectos
Farmacocinética
Vida media de eliminación de aproximadamente 3-5 horas
2-4 horas
8-12 horas
20-90 minutos (oral)
Oral: ~100%
Hígado
Renal (metabolitos inactivos)
Volumen de distribución estimado de 0.28 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 80%. Atraviesa la barrera hematoencefálica rápidamente. Se concentra en órganos con alto flujo sanguíneo.
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Agonista parcial de alta afinidad del receptor 5-HT2A, principal mediador del efecto psicodélico. También actúa sobre 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A y receptores dopaminérgicos D1 y D2. Su extraordinaria potencia se debe en parte a su unión prolongada al receptor 5-HT2A (la tapa del sitio de unión atrapa la molécula). Activa la señalización β-arrestina y ERK de forma prolongada.
Vida media
Vida media de eliminación de aproximadamente 3-5 horas. Los efectos subjetivos duran 8-12 horas, más tiempo que lo esperado por la farmacocinética, probablemente por la unión prolongada al receptor 5-HT2A.
Toxicidad
IDENTIFICACIÓN Y USO: El LSD es un sólido incoloro, inodoro e insípido. Es una sustancia controlada de la Lista I. Se utiliza en investigación bioquímica como antagonista de la serotonina. El LSD se ha utilizado experimentalmente como adyuvante en el estudio y tratamiento de trastornos mentales. ESTUDIOS EN HUMANOS: El LSD tiene efectos cardiovasculares significativos debido a sus acciones simpaticomiméticas. La taquicardia, hipertensión, arritmias, choque y paro respiratorio ocurren con sobredosis graves. Las sinestesias y los "rastros" son característicos del LSD. Las sinestesias son una traducción de una modalidad sensorial a otra, como ver vibraciones coloreadas de la música, u oler el color púrpura. Los rastros son imágenes residuales positivas que permanecen inmediatamente detrás de un objeto a medida que se mueve a través del campo visual del sujeto. Las reacciones adversas al LSD son comunes. De manera aguda, el LSD puede producir un "mal viaje". Pensamientos aterradores abruman al usuario, con una pérdida de la percepción de que se trata de una experiencia inducida por drogas; la reacción de pánico agudo resultante generalmente requiere una visita al departamento de emergencias. Manía aguda, esquizofrenia, depresión y psicosis permanentes han resultado del abuso de LSD, particularmente en alguien con estabilidad límite. Ocurre tolerancia, pero no hay un estado de abstinencia. Los efectos simpaticomiméticos incluyen midriasis, rubor, temblor, hiperreflexia, hipertermia, taquicardia, aumento de la presión arterial, piloerección, diaforesis y ataxia. Pueden ocurrir náuseas y vómitos, y la toxicidad grave puede resultar en coma, convulsiones y paro respiratorio. El síndrome neuroléptico maligno puede ocurrir después del uso de LSD. La biopsia muscular puede mostrar mioedema, necrosis focal y depleción de glucógeno y lípidos. Se reportaron cuatro reacciones crónicas: (a) reacciones psicóticas prolongadas, (b) depresión e ideación suicida, (c) flashbacks (reviviscencias), y (d) exacerbación de enfermedad psiquiátrica preexistente. Desde entonces, se ha descrito otra categoría diagnóstica: trastorno perceptivo persistente por alucinógenos (HPPD, por sus siglas en inglés). Ciento cuarenta mujeres y sus consortes, admitiendo
Farmacología
Psicodélico serotoninérgico de extraordinaria potencia (dosis activa desde 25 μg). Produce alteraciones profundas en percepción, cognición y emoción durante 8-12 horas. No produce dependencia física ni síndrome de abstinencia. Tolerancia rápida (taquifilaxia) que se revierte en 3-7 días. Investigación clínica activa para depresión, ansiedad terminal y adicciones. Riesgo principal: episodios psicóticos en individuos predispuestos.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 5761 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 15 μg |
| Ligera (light) | 50 μg |
| Común (common) | 100 μg |
| Fuerte (strong) | 200 μg |
| Superior (heavy) | 400 μg |
Advertencia conservada del registro
No se conoce dosis letal en humanos, pero dosis >400μg aumentan significativamente el riesgo de crisis psicotica, HPPD y trauma psicologico.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- taquicardia
- hipertensión
- arritmias
- shock en sobredosis
Largo plazo registrado
- riesgo cardiovascular con uso repetido
Neurológico
Corto plazo registrado
- convulsiones en toxicidad severa
- hiperreflexia
- ataxia
- coma en sobredosis
Largo plazo registrado
- trastorno persistente de percepción por alucinógenos (HPPD)
- flashbacks
Hepático
Corto plazo registrado
- metabolismo hepático intensivo
Largo plazo registrado
- efectos hepáticos crónicos poco documentados
Renal
Corto plazo registrado
- excreción de metabolitos
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- mal viaje
- reacción de pánico agudo
- manía aguda
Largo plazo registrado
- psicosis prolongada
- depresión e ideación suicida
- exacerbación de enfermedad psiquiátrica preexistente
- esquizofrenia permanente
Respiratorio
Corto plazo registrado
- paro respiratorio en sobredosis severa
Advertencias registradas
- Contraindicado en personas con inestabilidad psiquiátrica
- Riesgo de síndrome neuroléptico maligno
- Puede causar psicosis permanente
- Sustancia controlada Lista I
- Requiere supervisión médica en contexto de investigación
Combinaciones señaladas en el registro
- inhibidores de MAO
- antipsicóticos
- estimulantes
- alcohol
- otros psicodélicos
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.