LSD
PsicodélicosC3(6aR,9R)-N,N-diethyl-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 5761 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Agonista parcial de alta afinidad del receptor 5-HT2A, principal mediador del efecto psicodélico. También actúa sobre 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A y receptores dopaminérgicos D1 y D2. Su extraordinaria potencia se debe en parte a su unión prolongada al receptor 5-HT2A (la tapa del sitio de unión atrapa la molécula). Activa la señalización β-arrestina y ERK de forma prolongada.
Vida media
Vida media de eliminación de aproximadamente 3-5 horas. Los efectos subjetivos duran 8-12 horas, más tiempo que lo esperado por la farmacocinética, probablemente por la unión prolongada al receptor 5-HT2A.
Toxicidad
IDENTIFICATION AND USE: LSD is a colorless, odorless and tasteless solid. It is a Schedule I controlled substance. It is used in biochemical research as antagonist to serotonin. LSD has been used experimentally as adjunct in study and treatment of mental disorders. HUMAN STUDIES: LSD has significant cardiovascular effects owing to its sympathomimetic actions. Tachycardia, hypertension, arrhythmias, shock, and respiratory arrest occur with severe overdose. Synesthesias and "trails" are characteristic of LSD. Synesthesias are a translation of one sensory modality into another, such as seeing colored vibrations of music, or smelling purple. Trails are formed positive afterimages that remain immediately behind an object as it moves across the subject's visual field. Adverse reactions to LSD are common. Acutely, LSD can produce a "bad trip." Frightening thoughts overwhelm the user, with a loss of insight that this is a drug experience; the resulting acute panic reaction generally necessitates a visit to the emergency department. Acute mania, schizophrenia, depression, and permanent psychoses have resulted from LSD abuse, particularly in someone of borderline stability. Tolerance occurs, but there is no withdrawal state. Sympathomimetic effects include mydriasis, flushing, tremor, hyperreflexia, hyperthermia, tachycardia, increased blood pressure, piloerection, diaphoresis, and ataxia. Nausea and vomiting may occur, and severe toxicity can result in coma, seizures, and respiratory arrest. Neuroleptic malignant syndrome may occur after LSD use. Muscle biopsy may show myoedema, focal necrosis, and glycogen and lipid depletion. Four chronic reactions were reported: (a) prolonged psychotic reactions, (b) depression and suicidal ideation, (c) flashbacks, and (d) exacerbation of preexisting psychiatric illness. Since then, another diagnostic category has been described: hallucinogen persisting perception disorder (HPPD). One hundred forty women and their consorts, admitting t
Farmacología
Psicodélico serotoninérgico de extraordinaria potencia (dosis activa desde 25 μg). Produce alteraciones profundas en percepción, cognición y emoción durante 8-12 horas. No produce dependencia física ni síndrome de abstinencia. Tolerancia rápida (taquifilaxia) que se revierte en 3-7 días. Investigación clínica activa para depresión, ansiedad terminal y adicciones. Riesgo principal: episodios psicóticos en individuos predispuestos.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media de eliminación de aproximadamente 3-5 horas
2-4 horas
8-12 horas
20-90 minutos (oral)
Oral: ~100%
Hígado
Renal (metabolitos inactivos)
Volumen de distribución estimado de 0.28 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 80%. Atraviesa la barrera hematoencefálica rápidamente. Se concentra en órganos con alto flujo sanguíneo.
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- Contraindicado en personas con inestabilidad psiquiátrica
- Riesgo de síndrome neuroléptico maligno
- Puede causar psicosis permanente
- Sustancia controlada Lista I
- Requiere supervisión médica en contexto de investigación
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Moderado
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.