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Psilocibina

PsicodélicosC3

[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-4-yl] dihydrogen phosphate

Fórmula

C12H17N2O4P

Peso mol.

284.25

PubChem

10624

Estructura molecular

Estructura 2D de Psilocibina

Datos: PubChem CID 10624 — National Library of Medicine

Efectos

Alteraciones visuales y sensorialesexperiencias místicasaumento de la empatía y conexión emocionalposibles efectos terapéuticos en la depresión y ansiedad.

Mecanismo de acción

La psilocibina es un profármaco que se desfosforila rápidamente a psilocina (4-HO-DMT), el metabolito psicoactivo. La psilocina es agonista parcial de receptores serotoninérgicos, principalmente 5-HT2A y 5-HT2B. La activación de 5-HT2A en las neuronas piramidales de la capa V de la corteza cerebral produce alteraciones en la percepción, cognición y estado de ánimo.

Vida media

La psilocibina se convierte rápidamente en psilocina (metabolito activo) con una vida media de desfosforilación de ~10 minutos. La psilocina tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 2.5-3 horas (rango 1.8-4.5 horas).

Toxicidad

Psilocybin is rapidly dephosphorylated in the body to psilocin which then acts as a partial agonist at the 5-HT2A serotonin receptor in the brain where it mimics the effects of serotonin (5-HT). Psilocin is an 5-HT1A and 5-HT2A/2C agonist. (L1143)

Farmacología

Triptamina psicodélica presente en más de 200 especies de hongos (Psilocybe, Panaeolus, Gymnopilus). Profármaco de la psilocina. Produce experiencia psicodélica de 4-6 horas con alteraciones perceptuales, emocionales y cognitivas. Terapia asistida con psilocibina aprobada en Australia y designada como 'terapia innovadora' por FDA para depresión resistente y depresión en enfermedad terminal.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

La psilocibina se convierte rápidamente en psilocina (metabolito activo) con una vida media de desfosforilación de ~10 m

Tiempo al pico

2-4 horas

Duración

4-6 horas

Inicio

20-40 minutos (oral)

Biodisponibilidad

Oral: ~50% (como psilocina activa)

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (65% como psilocina y metabolitos conjugados)

Vol. distribución

La psilocibina se desfosforila rápidamente a psilocina (metabolito activo). Volumen de distribución de la psilocina: 277 ± 92 L. Distribución amplia al SNC. Biodisponibilidad oral ~50%.

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5hPico 3h
Inicio20-40 minutos (oral)
Pico2-4 horas
Duración4-6 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS19 · Bajo
0.00 gSin efecto
0.50 g
1.0 g
2.0 g
3.5 g
5.0 g
Cardiovascular
Corto plazo
Aumento de frecuencia cardíacaCambios en presión arterial
Neurológico
Corto plazo
Alucinaciones intensasDesorientación temporalAlteraciones perceptuales
Largo plazo
Riesgo de trastorno perceptivo persistente por alucinógenos (raro)
Hepático
Renal
Psiquiátrico
Corto plazo
Ansiedad intensaPánicoIdeación paranoideExperiencias traumáticas
Largo plazo
Posible precipitación de trastornos psicóticos en individuos predispuestos
Respiratorio

Advertencias

  • Contraindicado en personas con historial de psicosis o trastornos psiquiátricos graves
  • Requiere supervisión médica en entornos terapéuticos
  • Puede causar experiencias psicológicas intensas y potencialmente traumáticas
  • Riesgo de accidentes por alteración de la percepción

Combinaciones peligrosas

Inhibidores de MAOAntidepresivos tricíclicosLitioEstimulantesAlcohol

Riesgo Individual (IPRS)

19/100

Bajo

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Bajo
TToxicidad aguda(40%)30
DDependencia(35%)11
MMargen de seguridad(25%)18
AAmplificación ×32

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.