DMT
PsicodélicosC12-(1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 6089 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Agonista no selectivo de múltiples receptores serotoninérgicos, con mayor afinidad por 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT1A. La activación de 5-HT2A en la corteza prefrontal y visual es el mecanismo principal de sus efectos alucinógenos. También es agonista del receptor sigma-1 y sustrato del transportador de serotonina. Se encuentra endógenamente en el cerebro humano en concentraciones traza.
Vida media
Vida media extremadamente corta de 15-20 minutos por vía intravenosa. Metabolización rápida por MAO-A intestinal y hepática, lo que limita su biodisponibilidad oral a menos del 5% sin un inhibidor de MAO.
Toxicidad
... The effects of the monamine oxidase inhibitor iproniazid phosphate on DMT metabolism were also studied. Iproniazid inhibited the formation of IAA from DMT by 83 per cent. However, the formation of NMT and DMT-NO was inhibited by 90 per cent under these conditions. Thus, the reported extension of half-life and potentiation of DMT behavioral effects by iproniazid may be due to inhibition of NMT and DMT-NO formation rather than inhibition of monoamine oxidase. A cyclic pathway for the synthesis and metabolism of DMT in brain tissue is proposed. N,N-Dimethyltryptamine (DMT), harmine, harmaline and tetrahydroharmine (THH) are the characteristic alkaloids found in Amazonian sacraments known as hoasca, ayahuasca, and yaje. Such beverages are characterized by the presence of these three harmala alkaloids, where harmine and harmaline reversibly inhibit monoamine oxidase A (MAO-A) while tetrahydroharmine weakly inhibits the uptake of serotonin. Together, both actions increase central and peripheral serotonergic activity while facilitating the psychoactivity of DMT. ... The narcotic antagonist naloxone was tested to determine its possible interaction with N,N-dimethyltryptamine (DMT) ... in adult male Holtzman rats ... increasing doses of DMT (1.0, 3.2, and 10.0 mg/kg) were administered i.p. to disrupt food-rewarded fixed ratio bar pressing in a dose related fashion. Pretreatment (5--10 min) with behaviorally ineffective doses of naloxone (1.0--5.6 mg/kg) dramatically enhanced the effects of DMT ... The content of DMT in the brain and liver of rats injected with DMT alone (10 mg/kg) and with a 5 min pretreatment of naloxone (3.2 mg/kg) was determined by radiochemical analysis at 30 and 90 min after (14)C-DMT injection. There was no significant difference for either brain or liver (14)C-DMT levels when control DMT rats were compared with the naloxone pretreated rats. These results seem to rule out interference by naloxone with the metabolism of DMT as a mechanism of the o
Farmacología
Triptamina psicodélica endógena que produce experiencias alucinatorias intensas de corta duración. No es activa por vía oral (degradación por MAO intestinal) excepto en combinación con un IMAO (ayahuasca). Por vía fumada o IV, los efectos duran 5-20 minutos con un pico rápido. Clasificada como la experiencia psicodélica más intensa, con reportes de visiones complejas, despersonalización y experiencias místicas.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media extremadamente corta de 15-20 minutos por vía intravenosa
Fumado: 2-5 minutos; IV: 2-5 minutos; Oral: 1-2 horas
Fumado/IV: 15-30 minutos; Oral (con IMAO): 3-6 horas
Fumado/Vaporizado: 10-15 segundos; Intravenoso: 30-60 segundos; Oral (con IMAO): 30-60 minutos
Fumado/Vaporizado: ~100%; Oral sin IMAO: ~0% (metabolismo rápido por MAO-A); Oral con IMAO: variable
Hígado y pulmones (principalmente por monoamino oxidasa A)
Renal (como metabolitos: ácido indolacético, N-metiltriptamina, DMT-N-óxido)
Se acumula principalmente en tejido cerebral y hígado
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- Contraindicado en trastornos psiquiátricos graves
- Evitar en embarazo y lactancia
- No conducir ni operar maquinaria
- Supervision médica requerida en investigación
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Bajo
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
BajoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.