2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one
Datos: PubChem CID 3821 — National Library of Medicine
Antagonista no competitivo del receptor NMDA de glutamato, bloqueando el canal iónico en estado abierto. También interactúa con receptores opioides, monoaminérgicos, muscarínicos, receptores sigma y canales de calcio y sodio voltaje-dependientes. El bloqueo NMDA produce anestesia disociativa, analgesia y efectos antidepresivos rápidos. La ketamina S(+) es 3-4 veces más potente que la forma R(-).
Vida media de distribución alfa de 10-15 minutos. Vida media de eliminación beta de 2-3 horas. La norketamina (metabolito activo) tiene una vida media de 12 horas.
IDENTIFICACIÓN Y USO: La ketamina es un derivado de la ciclohexanona utilizado como agente anestésico en procedimientos humanos y veterinarios. La inyección de clorhidrato de ketamina, USP, está indicada como único agente anestésico para procedimientos diagnósticos y quirúrgicos que no requieren relajación del músculo esquelético. ESTUDIOS EN HUMANOS: La ketamina es un anestésico único porque tiene efectos tanto hipnóticos como analgésicos y también posibles efectos secundarios alucinógenos. La ausencia de depresión cardiopulmonar hace que el fármaco sea una opción popular para anestesia en el ámbito prehospitalario. En años recientes se ha descubierto que la ketamina tiene efectos antihiperalgésicos y ahorradores de opioides, abriendo nuevas formas de manejar estados de dolor postoperatorio y crónico. La ketamina ha sido utilizada como droga de abuso. La ketamina produce una variedad de síntomas que incluyen, pero no se limitan a, ansiedad, disforia, desorientación, insomnio, flashbacks, alucinaciones y episodios psicóticos. La dependencia y tolerancia a ketamina son posibles después de la administración prolongada. Se ha descrito un síndrome de abstinencia con características psicóticas después de la discontinuación del uso a largo plazo de ketamina. Se ha encontrado que los usuarios recreativos frecuentes de ketamina tienen memoria deteriorada 3 días después de su última dosis, en comparación con usuarios infrecuentes. También se han reportado flashbacks. El uso frecuente resulta en tolerancia y la necesidad de aumentar la dosis para mantener efectos similares. Puede ocurrir depresión respiratoria con sobredosis o con una tasa de administración demasiado rápida de ketamina, en cuyo caso debe emplearse ventilación de soporte. Se prefiere el soporte mecánico de la respiración a la administración de analépticos. ESTUDIOS EN ANIMALES: La administración de clorhidrato de ketamina alteró el hemograma de monos rhesus cuando se comparó con la restricción física para venopunción. Las alteraciones fueron disminuciones en el conteo de leucocitos, proteínas plasmáticas totales y hematocrito. La disminución en el conteo de leucocitos se debió principalmente a una disminución de linfocitos con una disminución menor en
Anestésico disociativo con propiedades analgésicas y antidepresivas. Aprobada como anestésico y, en forma de esketamina intranasal (Spravato), para depresión resistente al tratamiento. A dosis subanestésicas produce disociación, alteraciones perceptuales y experiencias extracorporales ('k-hole'). Riesgo de cistitis intersticial con uso crónico. Menor depresión respiratoria que otros anestésicos.
Vida media de distribución alfa de 10-15 minutos
IV: 1-2 minutos; IM: 5-15 minutos; Oral: 30-60 minutos
IV/IM: 1-2 horas (anestésico), efectos disociativos pueden durar 4-6 horas; Oral: 4-6 horas
IV: 30 segundos-2 minutos; IM: 3-4 minutos; Oral: 15-30 minutos
IV: 100%; IM: ~93%; Oral: ~17-20%; Nasal: ~45%
Hígado
Renal (>90% como metabolitos)
3-5 L/kg
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 27,669 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
openFDA · Structured Product Labelling
No hay prospecto FDA registrado para esta sustancia (no aprobada por FDA como medicamento).
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL742 · KETAMINE
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.