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Floripondio

HerbariasC6

[(1S,2S,4R,5R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate

Fórmula

C17H21NO4

Peso mol.

303.35

PubChem

3000322

Efectos

Delirioalucinaciones indistinguibles de la realidadamnesia anterógradataquicardiamidriasisboca secaretención urinariaconvulsionesriesgo de muerte.

Farmacocinética

Vida media

La escopolamina (alcaloide principal) tiene una vida media de 4

Tiempo al pico

1-3 horas

Duración

8-48 horas (extremadamente variable y peligroso)

Inicio

30-60 minutos (oral/inhalado)

Biodisponibilidad

Oral: ~25-50% (variable por contenido alcaloideo)

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (70-80%)

Vol. distribución

1-2 L/kg (escopolamina)

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5h6h7h8h9h10h11h12h13h14h15h16h17h18h19h20h21h22h23h24h25h26h27h28h29h30h31h32h33hPico 2h
Inicio30-60 minutos (oral/inhalado)
Pico1-3 horas
Duración8-48 horas (extremadamente variable y peligroso)

Mecanismo de acción

Los alcaloides tropánicos del floripondio (escopolamina, atropina, hiosciamina) son antagonistas muscarínicos no selectivos. La escopolamina atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, bloqueando los receptores muscarínicos centrales M1 y M2, lo que causa confusión, alucinaciones, delirio y amnesia. Periféricamente produce midriasis, taquicardia, sequedad de mucosas e íleo.

Vida media

La escopolamina (alcaloide principal) tiene una vida media de 4.5 horas. La atropina (segundo alcaloide) tiene una vida media de 3.5 horas. Los efectos del floripondio pueden durar 24-72 horas debido a la absorción lenta de los alcaloides desde el material vegetal.

Toxicidad

La toxicidad no ocurre con tanta frecuencia con la forma transdérmica de escopolamina debido a su naturaleza de liberación prolongada. Los datos sobre la dosis tóxica de escopolamina en forma de tableta son dispersos. Existen reportes de que 10 mg al día pueden ser letales para niños. En adultos, el consumo de más de 100 mg al día no resultó en muerte. El otro síndrome tóxico temido por sobredosis de escopolamina es un síndrome anticolinérgico que resulta en taquicardia, alucinaciones, hipertermia y membranas secas. La fisostigmina 1 a 4 mg IV puede servir como antídoto en casos tan severos. Sin embargo, con la aplicación transdérmica, solo se observan comúnmente efectos secundarios menores.

Farmacología

Planta del género Brugmansia que contiene alcaloides tropánicos anticolinérgicos (escopolamina, atropina, hiosciamina). Produce delirio anticolinérgico: alucinaciones realistas, confusión extrema, amnesia anterógrada, agitación, taquicardia, midriasis, hipertermia y retención urinaria. Toxicidad severa con dosis difíciles de controlar. Efectos de 24-72 horas. Riesgo letal por hipertermia y arritmias.

Estructura molecular

Estructura 2D de Floripondio

Datos: PubChem CID 3000322 — National Library of Medicine

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Rangos registrados y advertencias

Índice ARES exploratorio, independiente de la dosis51/100

Predicción dosis–riesgo retirada

La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.

Tabla descriptiva heredada

Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.

Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.

Valores heredados sin verificación primaria, no recomendaciones de dosis
Etiqueta históricaCantidad registrada
Umbral (threshold)0.5 mg
Ligera (light)1 mg
Común (common)3 mg
Fuerte (strong)5 mg
Superior (heavy)8 mg

Advertencia conservada del registro

Dosis en mg de escopolamina. EXTREMADAMENTE PELIGROSO por margen terapeutico estrecho. Dosis >8mg causan delirio anticolinergico, hipertermia y muerte.

Descripciones generales por sistema

Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.

Cardiovascular

Corto plazo registrado

  • taquicardia severa
  • arritmias
  • hipertensión
  • colapso cardiovascular

Largo plazo registrado

  • cardiomiopatía por uso crónico
  • daño cardiovascular permanente

Neurológico

Corto plazo registrado

  • convulsiones
  • delirio severo
  • coma
  • deterioro cognitivo agudo

Largo plazo registrado

  • daño neurológico permanente
  • deterioro cognitivo persistente
  • psicosis prolongada

Hepático

Corto plazo registrado

  • sobrecarga metabólica
  • hepatotoxicidad por sobredosis

Largo plazo registrado

  • daño hepático crónico por uso repetido

Renal

Corto plazo registrado

  • retención urinaria severa
  • insuficiencia renal aguda

Largo plazo registrado

  • daño renal crónico
  • disfunción urinaria persistente

Psiquiátrico

Corto plazo registrado

  • delirio con alucinaciones
  • amnesia anterógrada
  • comportamiento errático peligroso

Largo plazo registrado

  • psicosis persistente
  • trastorno de estrés postraumático
  • deterioro cognitivo permanente

Respiratorio

Corto plazo registrado

  • depresión respiratoria
  • broncodilatación excesiva

Largo plazo registrado

  • disfunción respiratoria crónica

Advertencias registradas

  • Margen extremadamente estrecho entre dosis activa y letal
  • Imposibilidad de control de dosis en preparaciones caseras
  • Alto riesgo de comportamientos peligrosos durante delirio
  • Amnesia completa del episodio
  • Riesgo de muerte por sobredosis accidental
  • Contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado

Combinaciones señaladas en el registro

  • alcohol
  • benzodiacepinas
  • otros anticolinérgicos
  • antidepresivos tricíclicos
  • antipsicóticos
  • opioides
  • cualquier depresor del SNC

Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.