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Floripondio

HerbariasC6

[(1S,2S,4R,5R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate

Fórmula

C17H21NO4

Peso mol.

303.35

PubChem

3000322

Estructura molecular

Estructura 2D de Floripondio

Datos: PubChem CID 3000322 — National Library of Medicine

Efectos

Delirioalucinaciones indistinguibles de la realidadamnesia anterógradataquicardiamidriasisboca secaretención urinariaconvulsionesriesgo de muerte.

Mecanismo de acción

Los alcaloides tropánicos del floripondio (escopolamina, atropina, hiosciamina) son antagonistas muscarínicos no selectivos. La escopolamina atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, bloqueando los receptores muscarínicos centrales M1 y M2, lo que causa confusión, alucinaciones, delirio y amnesia. Periféricamente produce midriasis, taquicardia, sequedad de mucosas e íleo.

Vida media

La escopolamina (alcaloide principal) tiene una vida media de 4.5 horas. La atropina (segundo alcaloide) tiene una vida media de 3.5 horas. Los efectos del floripondio pueden durar 24-72 horas debido a la absorción lenta de los alcaloides desde el material vegetal.

Toxicidad

Toxicity does not happen as frequently with the transdermal form of scopolamine due to its extended-release nature. Data on the toxic dose of scopolamine in the tablet form is scattered. Reports exist that 10 mg a day can be lethal for children. In adults, consumption of more than 100 mg a day did not result in death. The other feared toxidrome of scopolamine overdose is an anticholinergic syndrome resulting in tachycardia, hallucinations, hyperthermia, and dry membranes. Physostigmine 1 to 4 mg IV can serve as an antidote in such severe cases. However, with the transdermal application, only minor side effects are most commonly observed.

Farmacología

Planta del género Brugmansia que contiene alcaloides tropánicos anticolinérgicos (escopolamina, atropina, hiosciamina). Produce delirio anticolinérgico: alucinaciones realistas, confusión extrema, amnesia anterógrada, agitación, taquicardia, midriasis, hipertermia y retención urinaria. Toxicidad severa con dosis difíciles de controlar. Efectos de 24-72 horas. Riesgo letal por hipertermia y arritmias.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

La escopolamina (alcaloide principal) tiene una vida media de 4

Tiempo al pico

1-3 horas

Duración

8-48 horas (extremadamente variable y peligroso)

Inicio

30-60 minutos (oral/inhalado)

Biodisponibilidad

Oral: ~25-50% (variable por contenido alcaloideo)

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (70-80%)

Vol. distribución

1-2 L/kg (escopolamina)

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5h6h7h8h9h10h11h12h13h14h15h16h17h18h19h20h21h22h23h24h25h26h27h28h29h30h31h32h33hPico 2h
Inicio30-60 minutos (oral/inhalado)
Pico1-3 horas
Duración8-48 horas (extremadamente variable y peligroso)

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS49 · Moderado
0.00 mgSin efecto
0.50 mg
1.0 mg
3.0 mg
5.0 mg
8.0 mg
Cardiovascular
Corto plazo
taquicardia severaarritmiashipertensióncolapso cardiovascular
Largo plazo
cardiomiopatía por uso crónicodaño cardiovascular permanente
Neurológico
Corto plazo
convulsionesdelirio severocomadeterioro cognitivo agudo
Largo plazo
daño neurológico permanentedeterioro cognitivo persistentepsicosis prolongada
Hepático
Corto plazo
sobrecarga metabólicahepatotoxicidad por sobredosis
Largo plazo
daño hepático crónico por uso repetido
Renal
Corto plazo
retención urinaria severainsuficiencia renal aguda
Largo plazo
daño renal crónicodisfunción urinaria persistente
Psiquiátrico
Corto plazo
delirio con alucinacionesamnesia anterógradacomportamiento errático peligroso
Largo plazo
psicosis persistentetrastorno de estrés postraumáticodeterioro cognitivo permanente
Respiratorio
Corto plazo
depresión respiratoriabroncodilatación excesiva
Largo plazo
disfunción respiratoria crónica

Advertencias

  • Margen extremadamente estrecho entre dosis activa y letal
  • Imposibilidad de control de dosis en preparaciones caseras
  • Alto riesgo de comportamientos peligrosos durante delirio
  • Amnesia completa del episodio
  • Riesgo de muerte por sobredosis accidental
  • Contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado

Combinaciones peligrosas

alcoholbenzodiacepinasotros anticolinérgicosantidepresivos tricíclicosantipsicóticosopioidescualquier depresor del SNC

Riesgo Individual (IPRS)

49/100

Moderado

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Moderado
TToxicidad aguda(40%)72
DDependencia(35%)13
MMargen de seguridad(25%)60
AAmplificación ×54

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.