Kratom
HerbariasC4methyl (E)-2-[(2S,3S,12bS)-3-ethyl-8-methoxy-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3-a]quinolizin-2-yl]-3-methoxyprop-2-enoate
Efectos
Farmacocinética
La mitraginina, principal alcaloide activo, tiene una vida media de aproximadamente 3
1.26 horas
4-6 horas
30-60 minutos (oral)
Oral: datos limitados
Hígado
Renal (metabolitos identificados en orina)
37.90 L/kg
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
La mitraginina (alcaloide principal) es un agonista parcial del receptor mu-opioide con propiedades antinociceptivas y antitusivas. También actúa como antagonista de 5-HT2A y agonista adrenérgico α2. A dosis bajas predominan efectos estimulantes por interacción con receptores adrenérgicos; a dosis altas predominan efectos opioides sedantes y analgésicos.
Vida media
La mitraginina, principal alcaloide activo, tiene una vida media de aproximadamente 3.5 horas (rango 2.9-4.6 horas) tras administración oral. La 7-hidroximitraginina tiene una vida media más corta de aproximadamente 2.5 horas.
Toxicidad
La mitraginina (MG), un constituyente alcaloide principal extraído de la planta Mitragyna speciosa Korth, se sabe que ejerce una actividad similar a los opioides. ... Un estudio previo demostró la participación de los sistemas opioides en la actividad antinociceptiva de la MG en las pruebas de pinzamiento de cola y placa caliente en ratones. En este estudio, para aclarar los subtipos de receptores opioides involucrados en la acción antinociceptiva de la MG, ... se investigaron los efectos de antagonistas selectivos para los receptores opioides mu, delta y kappa sobre la antinocicepción causada por la inyección intracerebroventricular (i.c.v.) de MG en las pruebas de pinzamiento de cola y placa caliente en ratones. La coadministración de un antagonista opioide mu selectivo, ciprodima (1-10 µg, i.c.v.) y el pretratamiento con un antagonista opioide mu1 selectivo naloxonazina (1-3 µg, i.c.v.) antagonizaron significativamente las actividades antinociceptivas de la MG (10 µg, i.c.v.) y morfina (MOR, 3 µg, i.c.v.) en las pruebas de pinzamiento de cola y placa caliente. La naltrindola (1-5 ng, i.c.v.), un antagonista opioide delta selectivo, también bloqueó los efectos de la MG (10 µg, i.c.v.) sin afectar la antinocicepción de MOR (3 µg, i.c.v.). La nor-binaltorfimina, un antagonista opioide kappa selectivo, atenuó significativamente la antinocicepción de la MG (10 µg, i.c.v.) en la prueba de pinzamiento de cola pero no en la prueba de placa caliente a la dosis (1 µg, i.c.v.) que antagonizó los efectos antinociceptivos del agonista opioide kappa selectivo U50,488H en ambas pruebas, mientras que no tuvo efecto sobre la antinocicepción de MOR en ninguna de las pruebas. Estos resultados sugieren que la antinocicepción causada por MG i.c.v. está mediada dominantemente por los subtipos de receptores opioides mu y delta, y que la selectividad de la MG por los subtipos de receptores opioides supraespinales difiere de la de MOR en ratones. ... Se describe un caso de dependencia de kratom en un hombre de 44 años con antecedentes de dependencia al alcohol y trastorno de ansiedad. Demostró dependencia del kratom con síntomas de abstinencia que consistían en ansiedad, inquietud, temblor, sudoración y deseos intensos por la sustancia
Farmacología
Planta del sudeste asiático (Mitragyna speciosa) con efectos dosis-dependientes: a dosis bajas (1-5 g), efectos estimulantes; a dosis altas (5-15 g), efectos sedantes y analgésicos opioides. Contiene más de 40 alcaloides, siendo la mitraginina el principal. Potencial de dependencia y abstinencia similares a opioides leves. No aprobada por FDA. Uso como automedicación para dolor crónico y abstinencia de opioides.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 3034396 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 1 g |
| Ligera (light) | 2 g |
| Común (common) | 4 g |
| Fuerte (strong) | 7 g |
| Superior (heavy) | 10 g |
Advertencia conservada del registro
Dosis >10g producen efectos opioides fuertes con riesgo de depresion respiratoria. Uso cronico genera dependencia con sindrome de abstinencia.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Alteraciones del ritmo cardíaco
Largo plazo registrado
- Efectos cardiovasculares crónicos por uso prolongado
Neurológico
Corto plazo registrado
- Sedación
- Mareos
Largo plazo registrado
- Tolerancia
- Dependencia física
Hepático
Corto plazo registrado
- Sobrecarga metabólica
Largo plazo registrado
- Posible hepatotoxicidad por uso crónico
Renal
Corto plazo registrado
- Efectos menores
Largo plazo registrado
- Posible sobrecarga por excreción de metabolitos
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Cambios de ánimo
- Ansiedad
Largo plazo registrado
- Dependencia psicológica
- Síndrome de abstinencia con ansiedad, inquietud, temblor y sudoración
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Depresión respiratoria a dosis altas
Largo plazo registrado
- Tolerancia respiratoria
Advertencias registradas
- Alto potencial de dependencia y abstinencia
- No combinar con otros depresores del SNC
- Evitar en personas con historial de dependencia a opioides
- Dosis altas pueden causar depresión respiratoria
Combinaciones señaladas en el registro
- Alcohol
- Benzodiazepinas
- Opioides
- Otros depresores del sistema nervioso central
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.