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Ibogaína

HerbariasC6

(1R,15R,17S,18S)-17-ethyl-7-methoxy-3,13-diazapentacyclo[13.3.1.02,10.04,9.013,18]nonadeca-2(10),4(9),5,7-tetraene

Fórmula

C20H26N2O

Peso mol.

310.40

PubChem

197060

Estructura molecular

Estructura 2D de Ibogaína

Datos: PubChem CID 197060 — National Library of Medicine

Efectos

Visiones oníricas prolongadasintrospección profundareducción de síntomas de abstinencia a opioidesataxiatembloresnáuseasriesgo de arritmia cardíacabradicardia.

Mecanismo de acción

Farmacología multimodal compleja. Agonista del receptor nicotínico de acetilcolina (nAChR) con altísima afinidad. Inhibidor de la recaptación de serotonina (SERT). Antagonista del receptor muscarínico M1. Antagonista débil del receptor NMDA. Su metabolito activo noribogaína es agonista parcial del receptor mu-opioide, lo que contribuye a su capacidad de reducir los síntomas de abstinencia a opioides.

Vida media

Vida media de aproximadamente 4-7 horas para la ibogaína. Su metabolito activo noribogaína tiene una vida media significativamente más larga de 28-49 horas, lo que contribuye a los efectos prolongados de 24-72 horas.

Toxicidad

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/ /SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/ /SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% sa

Farmacología

Alcaloide indólico derivado de Tabernanthe iboga con propiedades anti-adictivas únicas. Reduce la autoadministración de etanol, opioides, cocaína y nicotina en modelos animales. Su metabolito noribogaína tiene efectos prolongados (24-72 h). Riesgo cardíaco significativo: prolongación QT, arritmias potencialmente letales. No aprobada por FDA. Usada en clínicas no reguladas para desintoxicación de opioides.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media de aproximadamente 4-7 horas para la ibogaína

Tiempo al pico

1-2 horas

Duración

12-36 horas

Inicio

30-60 minutos (oral)

Biodisponibilidad

Oral: ~50-70%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (metabolitos), biliar

Vol. distribución

Alto, >10 L/kg (gran afinidad por tejido adiposo)

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5h6h7h8h9h10h11h12h13h14h15h16h17h18h19h20h21h22h23h24h25h26h27h28hPico 1h 30m
Inicio30-60 minutos (oral)
Pico1-2 horas
Duración12-36 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS53 · Alto
0.00 mgSin efecto
50 mg
200 mg
500 mg
800 mg
1.2g
Cardiovascular
Corto plazo
Arritmias cardíacas fatalesProlongación del intervalo QTBradicardia severaParo cardíaco
Largo plazo
Daño cardíaco permanente en casos de sobredosis
Neurológico
Corto plazo
Ataxia severaTembloresConfusiónConvulsiones en sobredosis
Largo plazo
Posible neurotoxicidad con uso repetido
Hepático
Corto plazo
Estrés metabólico hepático
Largo plazo
Toxicidad hepática con uso crónico
Renal
Corto plazo
Acumulación del fármaco
Largo plazo
Posible nefrotoxicidad
Psiquiátrico
Corto plazo
Episodios psicóticosAnsiedad severaDespersonalización
Largo plazo
TEPT por experiencias traumáticas durante la sesiónReactivación de trastornos psiquiátricos latentes
Respiratorio
Corto plazo
Depresión respiratoriaAspiración por vómitos

Advertencias

  • Contraindicada en cardiopatías preexistentes
  • Requiere monitoreo cardíaco continuo
  • No usar sin supervisión médica especializada
  • Riesgo de muerte súbita por arritmia
  • Almacenamiento prolongado en tejido adiposo

Combinaciones peligrosas

AntiarrítmicosAntidepresivos tricíclicosInhibidores de la MAOBenzodiacepinasAlcoholOpioidesEstimulantes cardíacosMedicamentos que prolongan QT

Riesgo Individual (IPRS)

53/100

Moderado

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Moderado
TToxicidad aguda(40%)68
DDependencia(35%)17
MMargen de seguridad(25%)59
AAmplificación ×69

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.