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Alpha-PVP

Catinonas sintéticasC6

1-phenyl-2-pyrrolidin-1-ylpentan-1-one

Fórmula

C15H21NO

Peso mol.

231.33

PubChem

11148955

Estructura molecular

Estructura 2D de Alpha-PVP

Datos: PubChem CID 11148955 — National Library of Medicine

Efectos

Estimulación intensaeuforiadelirio excitadohipertermia gravepsicosis agudacomportamiento violentoparanoiataquicardiariesgo de muerteestados psicóticos prolongados.

Mecanismo de acción

Potente inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina (NDRI). No promueve la liberación de monoaminas como las anfetaminas. Actúa principalmente sobre el transportador de dopamina (DAT) con IC50 de aproximadamente 12.8 nM y sobre el transportador de noradrenalina (NET) con IC50 de 14.2 nM.

Vida media

Vida media plasmática estimada de 3-5 horas. Metabolismo hepático extenso vía CYP2D6 y CYP1A2.

Farmacología

Catinona sintética de segunda generación con potente actividad psicoestimulante. Pertenece a la familia de las pirrolidinas fenónicas. Presenta alta potencia en el bloqueo de DAT, comparable a la cocaína pero con mayor duración de acción. Alto potencial de abuso y dependencia.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media plasmática estimada de 3-5 horas

Tiempo al pico

30-60 minutos (inhalado), 1-2 horas (nasal/oral)

Duración

2-5 horas (efectos principales), hasta 12-24 horas (efectos residuales)

Inicio

5-15 minutos (inhalado/vaporizado), 15-30 minutos (nasal), 30-60 minutos (oral)

Biodisponibilidad

Inhalado: ~85%, Nasal: ~70%, Oral: ~60%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal (70-80%)

Vol. distribución

2-4 L/kg

Cronología farmacocinética

1h2h3h4hPico 1h 30m
Inicio5-15 minutos (inhalado/vaporizado), 15-30 minutos (nasal), 30-60 minutos (oral)
Pico30-60 minutos (inhalado), 1-2 horas (nasal/oral)
Duración2-5 horas (efectos principales), hasta 12-24 horas (efectos residuales)

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base ARES74 · Muy Alto
Componentes ARES
T · Toxicidad
77
D · Dependencia
75
M · Mortalidad
63
A · Abuso
53

Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.

0.00 mgSin efecto
Arrastra la bolita
2.0 mg
5.0 mg
12 mg
25 mg
40 mg
Cardiovascular
Corto plazo
taquicardia extremahipertensión severaarritmiasinfarto agudo de miocardioparo cardíaco
Largo plazo
cardiomiopatíadaño vascular permanente
Neurológico
Corto plazo
convulsioneshipertermia graveaccidente cerebrovascularcoma
Largo plazo
daño cerebral permanentedéficits cognitivostrastornos del movimiento
Hepático
Corto plazo
hepatotoxicidad agudaelevación de transaminasas
Largo plazo
daño hepático crónico
Renal
Corto plazo
insuficiencia renal agudarabdomiólisismioglobinuria
Largo plazo
daño renal crónico
Psiquiátrico
Corto plazo
psicosis agudaparanoia severacomportamiento violentodelirio excitadoideación suicida
Largo plazo
psicosis persistentetrastornos psicóticos inducidosadicción severadeterioro cognitivo
Respiratorio
Corto plazo
taquipneaedema pulmonarinsuficiencia respiratoria
Largo plazo
daño pulmonar por inhalación

Advertencias

  • Sustancia extremadamente peligrosa con alta letalidad
  • Riesgo elevado de comportamiento violento y autolesivo
  • Potencial adictivo extremo
  • Episodios psicóticos pueden durar días o semanas
  • Hipertermia puede ser fatal
  • No existe antídoto específico

Combinaciones peligrosas

alcoholestimulantes (cocaína, anfetaminas)depresores del SNCantidepresivos (especialmente IMAO)antipsicóticostramadol

Riesgo Individual (ARES)

74/100

Muy Alto

ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]

Muy Alto
TToxicidad aguda(40%)77
DDependencia(35%)75
MMargen de seguridad(25%)63
AAmplificación ×53

Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.

Perfil bioquímico · ChEMBL

Afinidad a receptores in vitro

EMBL-EBI ChEMBL · CC-BY-SA 3.0

Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.

ChEMBL · Bioactividad

Afinidad a receptores in vitro

ChEMBL CHEMBL283196 · ALPHA-NAPHTHOFLAVONE

Top 8 dianas (más potente a menos)
  • Cytochrome P450 1B1Ki=16.00 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 7.8n=1
  • UncheckedKi=17.00 nM
    · pChEMBL 7.8n=2
  • AromataseKi=20.00 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 7.7n=1
  • Cytochrome P450 1A2Ki=20.00 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 7.7n=1
  • Aryl hydrocarbon receptorIC50=25.00 nM
    · Mus musculus· pChEMBL 7.6n=1
  • A549IC50=32.83 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 7.5n=1
  • Cytochrome P450 1A1Ki=45.00 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 7.3n=2
  • Carboxylic ester hydrolaseIC50=47.80 nM
    · Sus scrofa· pChEMBL 7.3n=1

Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.

Compound report card