Fentanilo
PsicodepresoresC2N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 3345 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Agonista puro de alta afinidad del receptor mu-opioide (μ). La activación del receptor mu acoplado a proteínas Gi causa: inhibición de la adenilil ciclasa, apertura de canales de potasio rectificantes, cierre de canales de calcio voltaje-dependientes, y reducción de la liberación de neurotransmisores excitatorios. Esto produce analgesia profunda, depresión respiratoria, euforia, miosis y reducción de la motilidad gastrointestinal.
Vida media
Vida media terminal de 3-12 horas por vía intravenosa. Por parche transdérmico, la vida media aparente es de 13-22 horas debido a la absorción continua desde el reservorio cutáneo.
Toxicidad
IDENTIFICATION AND USE: Fentanyl is a solid. It is a Schedule II controlled substance. Fentanyl citrate is a strong analgesic used preoperatively, during surgery, and in the immediate postoperative period for its analgesic action. In addition, the drug may be used to prevent or relieve tachypnea and postoperative emergence delirium. HUMAN STUDIES: Introduced into clinical practice in the 1960s, the analgesic fentanyl is 100 times more potent than morphine. Various methods of administration exist including the transdermal patch system, widely used in chronic pain and palliative care settings. Numerous, often imaginative methods of abuse of fentanyl patches have been reported, the majority of fatal fentanyl overdose cases resulting from deliberate abuse or suicide. The most serious adverse effect of fentanyl is respiratory depression. Fentanyl should be administered only under the supervision of qualified clinicians. Patients receiving fentanyl should be advised of the importance of taking the drug exactly as prescribed. Skeletal and thoracic muscle rigidity occurs frequently, especially following rapid IV administration of fentanyl. Muscular rigidity may be associated with reduced pulmonary compliance and/or apnea, laryngospasm, and bronchoconstriction and may be managed by use of assisted or controlled respiration or, if necessary, by IV administration of a neuromuscular blocking agent. Bradycardia may occur following administration of fentanyl and may be controlled with atropine. Delayed chest wall muscle rigidity may develop up to 24 hours after administration or 9 hours after after ending an IV infusion and may persist for hours. Masseter muscle spasm and laryngospasm may also occur. Acute overdosage produces signs of opioid toxicity: circulatory and CNS depression, lethargy, coma, respiratory depression, and decreased GI motility with ileus. Miosis is a variable finding, depending on the particular opioid, co-ingestants, and secondary effects, such as hypoxia. A
Farmacología
Opioide sintético 50-100 veces más potente que la morfina. Indicado para dolor severo (parches transdérmicos, pastillas) y anestesia. Inicio de acción rápido por vía IV (1-2 min). Alta lipofilicidad permite rápida penetración en SNC. Depresión respiratoria es la principal causa de muerte por sobredosis. Fentanilos clandestinos son causa principal de muertes por opioides en EE.UU.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media terminal de 3-12 horas por vía intravenosa
3-5 minutos (IV), 15-30 minutos (intranasal)
30-60 minutos (IV), 1-2 horas (intranasal)
1-2 minutos (IV), 5-15 minutos (intranasal)
92% (IV), 89% (intranasal), 33% (oral)
Hígado (CYP3A4)
Renal (75%), fecal (9%)
Volumen de distribución de 3-8 L/kg (amplio). Alta lipofilicidad permite rápida penetración en SNC. Unión a proteínas plasmáticas del 80-85%. Se redistribuye a tejido adiposo y muscular.
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- RIESGO EXTREMO DE MUERTE por depresión respiratoria
- Nunca combinar con benzodiazepinas, alcohol u otros depresores del SNC
- Naloxona es el antídoto — puede requerir múltiples dosis
- El fentanilo ilícito es la principal causa de muertes por sobredosis
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Alto
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
AltoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.