Tramadol
PsicodepresoresC6cis-(1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexan-1-ol
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 33741 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Mecanismo dual: agonista débil del receptor mu-opioide (μ) e inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN). Su metabolito activo O-desmetiltramadol (M1, formado por CYP2D6) tiene afinidad 200 veces mayor por el receptor mu que el compuesto padre. El componente monoaminérgico contribuye a la analgesia y puede causar síndrome serotoninérgico en combinación con otros serotoninérgicos.
Vida media
Vida media de eliminación de 5-7 horas para el tramadol y 7-9 horas para su metabolito activo O-desmetiltramadol (M1). La vida media puede prolongarse en insuficiencia renal o hepática.
Toxicidad
IDENTIFICATION AND USE: Tramadol is white, odorless crystalline powder with a bitter taste. Tramadol is an opioid analgesic which is indicated for the management of moderate to moderately severe pain in adults. In veterinary care, it may be used for the treatment of post-operative or chronic pain or cough. HUMAN EXPOSURE AND TOXICITY: Manifestations of overdosage are similar to those of other opiate agonists and include respiratory depression, lethargy, skeletal muscle flaccidity, coma, seizure, bradycardia, hypotension, cardiac arrest, miosis, vomiting, cold and clammy skin, cardiac collapse, and death. Serious and rarely fatal anaphylactoid reactions have been reported. Other reported hypersensitivity reactions include pruritus, urticaria, angioedema, bronchospasm, toxic epidermal necrolysis, and Stevens-Johnson syndrome. Potentially life-threatening serotonin syndrome may occur with tramadol, particularly with concurrent use of other serotonergic drugs, drugs that impair the metabolism of serotonin (e.g., MAO inhibitors), or drugs that impair the metabolism of tramadol (e.g., inhibitors of cytochrome P-450 [CYP] isoenzymes 2D6 and 3A4). The use of tramadol has been associated with an increased risk of hyponatremia requiring hospitalization. One study suggests a moderately increased risk of a teratogenic effect of tramadol. When tramadol is used during pregnancy, there is a serious risk for neonatal abstinence syndrome. ANIMAL STUDIES: There were 910 single agent exposures to tramadol reported to the ASPCA Animal Poison Control Center during 2009-2013. Of the 749 dogs, 142 were symptomatic. Symptoms included being sedated/lethargic, vomiting, tachycardic, vocalizing or ataxic, and agitated or tremoring. Of the 157 cats, 96 were symptomatic with symptoms such as having mydriasis, hypersalivating, lethargic, ataxic or tachycardic, and vomiting. Serotonin-reduced rats were predisposed to tramadol-induced seizures, and serotonin concentrations were negatively associat
Farmacología
Opioide atípico con mecanismo dual: agonismo mu débil e inhibición de recaptación de serotonina y noradrenalina. Analgésico de potencia intermedia indicado para dolor moderado. Riesgo de convulsiones (dosis-dependiente) y síndrome serotoninérgico. Su metabolito M1 (vía CYP2D6) es el principal responsable del efecto opioide. Metabolizadores ultrarrápidos tienen mayor riesgo de toxicidad.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media de eliminación de 5-7 horas para el tramadol y 7-9 horas para su metabolito activo O-desmetiltramadol (M1)
1-2 horas (oral)
4-6 horas
30-60 minutos (oral)
68-72% (oral)
Hígado (CYP2D6 → O-desmetiltramadol, CYP3A4)
Renal (90%)
Volumen de distribución de 2.5-3.0 L/kg. Biodisponibilidad oral del 68-72%. Unión a proteínas plasmáticas del 20%. Metabolismo hepático vía CYP2D6 al metabolito activo O-desmetiltramadol.
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- No exceder 400 mg/día (riesgo de convulsiones)
- Contraindicado con IMAO y precaución con ISRS/IRSN
- Metabolizadores ultra-rápidos de CYP2D6: riesgo de toxicidad
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Moderado
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.