Pregabalina
PsicodepresoresC5(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Efectos
Farmacocinética
Vida media de 5
1-1.5 horas
6-8 horas
30-60 minutos (oral)
>90% (oral)
Mínimo (excreción renal sin cambios)
Renal (98% sin metabolizar)
Volumen de distribución de 0.5 L/kg. No se une a proteínas plasmáticas. Biodisponibilidad oral ≥90%. Se elimina principalmente inalterada por vía renal. Cinética lineal y predecible.
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Se une con alta afinidad a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC. Esta unión reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios (glutamato, noradrenalina, sustancia P). Esto produce efectos anticonvulsivantes, analgésicos y ansiolíticos. No se une a receptores GABA ni benzodiazepínicos.
Vida media
Vida media de 5.5-6.7 horas en voluntarios sanos. No se une a proteínas plasmáticas y se excreta principalmente inalterada por vía renal.
Toxicidad
Signos y Síntomas de Sobredosis Existe información limitada respecto a la sobredosis con pregabalina. La sobredosis accidental más alta conocida de pregabalina durante el desarrollo clínico fue de 8000 mg; este evento no tuvo consecuencias clínicas significativas. Los eventos adversos más comúnmente reportados con sobredosis fueron disminución del estado de conciencia, estado confusional, agitación, depresión/ansiedad e inquietud en los estudios postcomercialización. Además, también se han reportado bloqueo cardiaco, convulsiones y muerte en algunos pacientes que tomaban pregabalina en combinación con otros depresores del SNC. Manejo de la Sobredosis No existe un antídoto específico para la sobredosis con pregabalina. Si se requiere, la pregabalina no absorbida puede eliminarse mediante lavado gástrico o emesis. Se debe proporcionar atención de soporte general al paciente. Mantenga la vía aérea y monitoree los signos vitales y el estado clínico del paciente. Se debe contactar a un Centro de Control de Intoxicaciones Certificado (800-222-1222) para obtener la información más reciente sobre el manejo de la sobredosis con pregabalina. La pregabalina puede ser removida mediante procedimientos estándar de hemodiálisis, resultando en aproximadamente 50% de depuración de pregabalina en 4 horas. Recomendaciones
Farmacología
Análogo del GABA sin actividad directa sobre receptores GABAérgicos. Indicada para dolor neuropático, fibromialgia, trastorno de ansiedad generalizada y epilepsia (terapia adyuvante). Cinética lineal y predecible. Potencial de abuso reconocido, especialmente a dosis altas: euforia, sedación y disociación. Reclasificada como sustancia controlada en varios países.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 5486971 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 25 mg |
| Ligera (light) | 75 mg |
| Común (common) | 150 mg |
| Fuerte (strong) | 300 mg |
| Superior (heavy) | 600 mg |
Advertencia conservada del registro
Dosis superiores a 600 mg/día no aportan beneficio adicional y aumentan los efectos adversos. Precaución extrema en combinación con opioides (depresión respiratoria sinérgica). No suspender abruptamente (riesgo de convulsiones).
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Edema periférico
Largo plazo registrado
- Posible exacerbación de insuficiencia cardíaca en predispuestos
- Aumento de peso
Neurológico
Corto plazo registrado
- Somnolencia
- Mareo
- Visión borrosa
- Dificultad de concentración
Largo plazo registrado
- Dependencia física
- Síndrome de abstinencia (insomnio, ansiedad, convulsiones)
Hepático
Corto plazo registrado
- Sin carga hepática significativa
Largo plazo registrado
- Sin hepatotoxicidad documentada
Renal
Corto plazo registrado
- Alta carga de excreción renal
Largo plazo registrado
- Acumulación en insuficiencia renal — ajuste de dosis obligatorio
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Euforia a dosis altas
- Sedación
Largo plazo registrado
- Potencial de abuso reconocido
- Dependencia psicológica
- Uso recreativo creciente
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Potenciación de depresión respiratoria con opioides
Largo plazo registrado
- Riesgo bajo como monoterapia
Advertencias registradas
- No suspender abruptamente (reducir dosis gradualmente)
- Precaución extrema en combinación con opioides
- Ajuste obligatorio de dosis en insuficiencia renal
- Potencial de abuso reconocido — sustancia controlada
Combinaciones señaladas en el registro
- Opioides (depresión respiratoria sinérgica)
- Benzodiacepinas (sedación excesiva)
- Alcohol
- Otros gabapentinoides (gabapentina)
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.