Pregabalina
PsicodepresoresC5(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 5486971 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Se une con alta afinidad a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC. Esta unión reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios (glutamato, noradrenalina, sustancia P). Esto produce efectos anticonvulsivantes, analgésicos y ansiolíticos. No se une a receptores GABA ni benzodiazepínicos.
Vida media
Vida media de 5.5-6.7 horas en voluntarios sanos. No se une a proteínas plasmáticas y se excreta principalmente inalterada por vía renal.
Toxicidad
Signs and Symptoms of Overdose There is limited information regarding overdose with pregabalin. The highest known accidental overdose of pregabalin during clinical development was 8000 mg; this event was without significant clinical consequences. The most commonly reported adverse events with overdose were reduced consciousness, confusional state, agitation, depression/anxiety, and restlessness in the postmarketing studies. In addition, heart block, seizures, and death have also been reported in some patients taking combination with other CNS depressants. Management of Overdose There is no specific antidote for overdose with pregabalin. If required, unabsorbed pregabalin can be eliminated by gastric lavage or emesis. General supportive care should be provided to the patient. Maintain the airway and monitor the patient's vital signs and clinical status. A Certified Poison Control Center (800-222-1222) should be contacted for the latest information on the management of overdose with pregabalin. Pregabalin can be removed by standard hemodialysis procedures, resulting in approximately 50% clearance of pregabalin in 4 hours. Recommendations
Farmacología
Análogo del GABA sin actividad directa sobre receptores GABAérgicos. Indicada para dolor neuropático, fibromialgia, trastorno de ansiedad generalizada y epilepsia (terapia adyuvante). Cinética lineal y predecible. Potencial de abuso reconocido, especialmente a dosis altas: euforia, sedación y disociación. Reclasificada como sustancia controlada en varios países.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media de 5
1-1.5 horas
6-8 horas
30-60 minutos (oral)
>90% (oral)
Mínimo (excreción renal sin cambios)
Renal (98% sin metabolizar)
Volumen de distribución de 0.5 L/kg. No se une a proteínas plasmáticas. Biodisponibilidad oral ≥90%. Se elimina principalmente inalterada por vía renal. Cinética lineal y predecible.
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- No suspender abruptamente (reducir dosis gradualmente)
- Precaución extrema en combinación con opioides
- Ajuste obligatorio de dosis en insuficiencia renal
- Potencial de abuso reconocido — sustancia controlada
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Bajo
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
BajoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.