(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Datos: PubChem CID 5486971 — National Library of Medicine
Se une con alta afinidad a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC. Esta unión reduce la entrada de calcio en las terminales nerviosas presinápticas, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios (glutamato, noradrenalina, sustancia P). Esto produce efectos anticonvulsivantes, analgésicos y ansiolíticos. No se une a receptores GABA ni benzodiazepínicos.
Vida media de 5.5-6.7 horas en voluntarios sanos. No se une a proteínas plasmáticas y se excreta principalmente inalterada por vía renal.
Signos y Síntomas de Sobredosis Existe información limitada respecto a la sobredosis con pregabalina. La sobredosis accidental más alta conocida de pregabalina durante el desarrollo clínico fue de 8000 mg; este evento no tuvo consecuencias clínicas significativas. Los eventos adversos más comúnmente reportados con sobredosis fueron disminución del estado de conciencia, estado confusional, agitación, depresión/ansiedad e inquietud en los estudios postcomercialización. Además, también se han reportado bloqueo cardiaco, convulsiones y muerte en algunos pacientes que tomaban pregabalina en combinación con otros depresores del SNC. Manejo de la Sobredosis No existe un antídoto específico para la sobredosis con pregabalina. Si se requiere, la pregabalina no absorbida puede eliminarse mediante lavado gástrico o emesis. Se debe proporcionar atención de soporte general al paciente. Mantenga la vía aérea y monitoree los signos vitales y el estado clínico del paciente. Se debe contactar a un Centro de Control de Intoxicaciones Certificado (800-222-1222) para obtener la información más reciente sobre el manejo de la sobredosis con pregabalina. La pregabalina puede ser removida mediante procedimientos estándar de hemodiálisis, resultando en aproximadamente 50% de depuración de pregabalina en 4 horas. Recomendaciones
Análogo del GABA sin actividad directa sobre receptores GABAérgicos. Indicada para dolor neuropático, fibromialgia, trastorno de ansiedad generalizada y epilepsia (terapia adyuvante). Cinética lineal y predecible. Potencial de abuso reconocido, especialmente a dosis altas: euforia, sedación y disociación. Reclasificada como sustancia controlada en varios países.
Vida media de 5
1-1.5 horas
6-8 horas
30-60 minutos (oral)
>90% (oral)
Mínimo (excreción renal sin cambios)
Renal (98% sin metabolizar)
Volumen de distribución de 0.5 L/kg. No se une a proteínas plasmáticas. Biodisponibilidad oral ≥90%. Se elimina principalmente inalterada por vía renal. Cinética lineal y predecible.
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 270,040 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
7 DRUG INTERACTIONS Since pregabalin is predominantly excreted unchanged in the urine, undergoes negligible metabolism in humans (less than 2% of a dose recovered in urine as metabolites), and does not bind to plasma proteins, its pharmacokinetics are unlikely to be affected by other agents through metabolic interactions or protein binding displacement. In vitro and in vivo studies showed that pre…
4 CONTRAINDICATIONS Pregabalin capsules are contraindicated in patients with known hypersensitivity to pregabalin or any of its components. Angioedema and hypersensitivity reactions have occurred in patients receiving pregabalin therapy [see Warnings and Precautions (5.2) ] . Known hypersensitivity …
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL1059 · PREGABALIN
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.