Diazepam
PsicodepresoresC57-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 3016 — National Library of Medicine
Efectos
Mecanismo de acción
Benzodiazepina que actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABA-A. Se une al sitio benzodiazepínico entre las subunidades α y γ del receptor, aumentando la afinidad del GABA por su sitio de unión. Esto incrementa la conductancia de cloruro, hiperpolarizando la neurona. Tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedantes, miorrelajantes y amnésicas.
Vida media
Vida media bifásica: distribución rápida inicial, seguida de una vida media terminal prolongada de 20-100 horas (promedio 43 horas). El metabolito activo N-desmetildiazepam tiene una vida media de 30-200 horas.
Toxicidad
IDENTIFICATION: Diazepam is classified as a psycholeptic, anxiolytic benzodiazepine derivative. Diazepam is a crystalline solid. Diazepam is very slightly soluble in water, soluble in alcohol and freely soluble in chloroform. Indications: Treatment of anxiety disorders, seizures and status epilepticus. Symptoms of drug withdrawal associated with the chronic abuse of ethanol, benzodiazepines, barbiturates, and other CNS depressants. Skeletal muscle spasticity and acute muscular spasms, including tetanus and cerebral palsy. Treatment of insomnia: Anxiety and/or desire for producing amnesia prior to surgery, dental, and endoscopic procedures. Conscious sedation for short anesthesia, alone or in combination with an opioid. Continuous infusion for sedation or seizures in the intensive care setting. HUMAN EXPOSURE: Main risks and target organs: Central nervous system, causing depression of respiration and consciousness. Summary of clinical effects: Central nervous system (CNS) depression and coma, or paradoxical excitation, but deaths are rare when benzodiazepines are taken alone. Deep coma and other manifestations of severe CNS depression are rare. Sedation, somnolence, diplopia, dysarthria, ataxia and intellectual impairment are the most common adverse effects of benzodiazepines. Overdose in adults frequently involves co-ingestion of other CNS depressants, which act synergistically to increase toxicity. Elderly and very young children are more susceptible to the CNS depressant action. Intravenous administration of even therapeutic doses of benzodiazepines may produce apnea and hypotension. Dependence may develop with regular use of benzodiazepines, even in therapeutic doses for short periods. If benzodiazepines are discontinued abruptly after regular use, withdrawal symptoms may develop. Contraindications: The primary absolute contraindication is an allergy to diazepam or other benzodiazepines, or the constituents of the parenteral formulation. There are relati
Farmacología
Benzodiazepina ansiolítica, anticonvulsivante, sedante, miorrelajante y amnésica de amplio espectro. Indicada para ansiedad, espasmos musculares, convulsiones, sedación preanestésica y abstinencia alcohólica. Inicio de acción rápido (15-30 min oral). Vida media muy prolongada (20-100 h) con metabolito activo (N-desmetildiazepam, 30-200 h). Alto potencial de acumulación en ancianos.
Efectos en el organismo
Farmacocinética
Vida media bifásica: distribución rápida inicial, seguida de una vida media terminal prolongada de 20-100 horas (promedi
1-2 horas (oral)
6-12 horas (efectos clínicos), hasta días (metabolitos activos)
15-45 minutos (oral), 1-5 minutos (IV)
100% (oral)
Hígado (CYP3A4, CYP2C19)
Renal (principal)
Absorción oral rápida y completa. Volumen de distribución de 0.8-1.0 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 98-99%. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Se acumula en tejido adiposo.
Cronología farmacocinética
Riesgos para la salud — Calculadora de dosis
Advertencias
- Síndrome de abstinencia potencialmente letal
- No suspender abruptamente
Combinaciones peligrosas
Riesgo Individual (IPRS)
Moderado
IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.