7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Datos: PubChem CID 3016 — National Library of Medicine
Benzodiazepina que actúa como modulador alostérico positivo del receptor GABA-A. Se une al sitio benzodiazepínico entre las subunidades α y γ del receptor, aumentando la afinidad del GABA por su sitio de unión. Esto incrementa la conductancia de cloruro, hiperpolarizando la neurona. Tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedantes, miorrelajantes y amnésicas.
Vida media bifásica: distribución rápida inicial, seguida de una vida media terminal prolongada de 20-100 horas (promedio 43 horas). El metabolito activo N-desmetildiazepam tiene una vida media de 30-200 horas.
IDENTIFICACIÓN: El diazepam está clasificado como un derivado de benzodiazepina psicoléptico y ansiolítico. El diazepam es un sólido cristalino. El diazepam es muy ligeramente soluble en agua, soluble en alcohol y libremente soluble en cloroformo. Indicaciones: Tratamiento de trastornos de ansiedad, convulsiones y estado epiléptico. Síntomas de abstinencia asociados con el abuso crónico de etanol, benzodiazepinas, barbitúricos y otros depresores del SNC. Espasticidad muscular esquelética y espasmos musculares agudos, incluyendo tétanos y parálisis cerebral. Tratamiento del insomnio: Ansiedad y/o deseo de producir amnesia antes de procedimientos quirúrgicos, dentales y endoscópicos. Sedación consciente para anestesia breve, solo o en combinación con un opioide. Infusión continua para sedación o convulsiones en el entorno de cuidados intensivos. EXPOSICIÓN HUMANA: Principales riesgos y órganos diana: Sistema nervioso central, causando depresión de la respiración y de la conciencia. Resumen de efectos clínicos: Depresión del sistema nervioso central (SNC) y coma, o excitación paradójica, pero las muertes son raras cuando las benzodiazepinas se toman solas. El coma profundo y otras manifestaciones de depresión severa del SNC son raras. Sedación, somnolencia, diplopía, disartria, ataxia y deterioro intelectual son los efectos adversos más comunes de las benzodiazepinas. La sobredosis en adultos frecuentemente involucra la co-ingestión de otros depresores del SNC, que actúan sinérgicamente para aumentar la toxicidad. Los ancianos y los niños muy pequeños son más susceptibles a la acción depresora del SNC. La administración intravenosa incluso de dosis terapéuticas de benzodiazepinas puede producir apnea e hipotensión. Puede desarrollarse dependencia con el uso regular de benzodiazepinas, incluso en dosis terapéuticas durante períodos cortos. Si las benzodiazepinas se suspenden abruptamente después del uso regular, pueden desarrollarse síntomas de abstinencia. Contraindicaciones: La contraindicación absoluta primaria es una alergia al diazepam u otras benzodiazepinas, o a los constituyentes de la formulación parenteral. Existen contraindicaciones relativas
Benzodiazepina ansiolítica, anticonvulsivante, sedante, miorrelajante y amnésica de amplio espectro. Indicada para ansiedad, espasmos musculares, convulsiones, sedación preanestésica y abstinencia alcohólica. Inicio de acción rápido (15-30 min oral). Vida media muy prolongada (20-100 h) con metabolito activo (N-desmetildiazepam, 30-200 h). Alto potencial de acumulación en ancianos.
Vida media bifásica: distribución rápida inicial, seguida de una vida media terminal prolongada de 20-100 horas (promedi
1-2 horas (oral)
6-12 horas (efectos clínicos), hasta días (metabolitos activos)
15-45 minutos (oral), 1-5 minutos (IV)
100% (oral)
Hígado (CYP3A4, CYP2C19)
Renal (principal)
Absorción oral rápida y completa. Volumen de distribución de 0.8-1.0 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 98-99%. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Se acumula en tejido adiposo.
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 124,339 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
WARNING: RISKS FROM CONCOMITANT USE WITH OPIOIDS; ABUSE, MISUSE, AND ADDICTION; and DEPENDENCE AND WITHDRAWAL REACTIONS • Concomitant use of benzodiazepines and opioids may result in profound sedation, respiratory depression, coma, and deat…
Drug Interactions Opioids The concomitant use of benzodiazepines and opioids increases the risk of respiratory depression because of actions at different receptor sites in the CNS that control respiration. Benzodiazepines interact at GABA A sites and opioids interact primarily at mu receptors. When benzodiazepines and opioids are combined, the potential for benzodiazepines to significantly worsen …
CONTRAINDICATIONS Diazepam tablets are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to diazepam and, because of lack of sufficient clinical experience, in pediatric patients under 6 months of age. Diazepam tablets are also contraindicated in patients with myasthenia gravis, severe respi…
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL12 · DIAZEPAM
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.