8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Datos: PubChem CID 2118 — National Library of Medicine
Se une al sitio de benzodiazepinas del receptor GABA-A, un receptor ionotrópico de cloruro. Esta unión produce un cambio conformacional que aumenta la frecuencia de apertura del canal de cloro cuando el GABA se une, potenciando la inhibición neuronal. Tiene alta afinidad por las subunidades α1, α2, α3 y α5 del receptor GABA-A.
Vida media de eliminación plasmática media de 11.2 horas (rango 6.3-26.9 horas) en adultos sanos. En ancianos, la vida media media es de 16.3 horas (rango 9.0-26.9 horas).
IDENTIFICACIÓN Y USO: El alprazolam forma cristales sólidos de color blanco a blanquecino. Clasificación: Psicolépticos, ansiolíticos y derivados de benzodiazepinas. EXPOSICIÓN HUMANA Y TOXICIDAD: El alprazolam, un fármaco ampliamente utilizado, tiene efectos depresores generalizados e inespecíficos sobre el sistema nervioso central, similares a los de otras benzodiazepinas. El alprazolam se utiliza como fármaco ansiolítico para el trastorno de ansiedad generalizada y se ha reportado que produce sedación y amnesia anterógrada. Las manifestaciones de sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusión, coordinación alterada, reflejos disminuidos y coma. Se ha reportado muerte en asociación con sobredosis de alprazolam por sí solo, como ha ocurrido con otras benzodiazepinas. Además, se han reportado muertes en pacientes que han sufrido sobredosis con una combinación de una sola benzodiazepina, incluyendo alprazolam, y alcohol; los niveles de alcohol observados en algunos de estos pacientes han sido más bajos que aquellos usualmente asociados con fatalidad inducida por alcohol. Las benzodiazepinas pueden potencialmente causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. El recién nacido de una madre que reportó uso de alprazolam durante el embarazo presentó dificultad respiratoria y características clínicas compatibles con síndrome de abstinencia neonatal o sepsis neonatal de transmisión vertical. Tras la ingestión de 10 mg de alprazolam, un paciente de 34 años exhibió comportamiento agresivo peligroso. Cinco meses después presentó evidencia de depresión mayor. ESTUDIOS ANIMALES: Se realizó un estudio retrospectivo de 415 ingestiones de alprazolam en perros: se evaluaron 238 intoxicaciones sospechosas por alprazolam en perros. Los signos clínicos fueron ataxia/desorientación, depresión, hiperactividad, vómito, debilidad, temblores, vocalización, taquicardia, taquipnea, hipotermia, diarrea y aumento de la salivación que se desarrollaron dentro de 10-30 min posteriores a la ingestión. Otros experimentos en animales han indicado que puede ocurrir colapso cardiopulmonar tras dosis intravenosas masivas de alprazolam. No hay evidencia de carcinog
Benzodiazepina de acción corta a intermedia con potentes propiedades ansiolíticas. Indicada para trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de pánico. Inicio de acción rápido (15-30 min). Alto potencial de dependencia física con síndrome de abstinencia que puede incluir convulsiones. Metabolismo hepático vía CYP3A4.
Vida media de eliminación plasmática media de 11
1-2 horas
4-6 horas
15-30 minutos (oral)
80-90% (oral)
Hígado (CYP3A4)
Renal
Se absorbe rápidamente por vía oral con Cmáx en 1-2 horas. Biodisponibilidad oral del 80-100%. Volumen de distribución de 0.9-1.2 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas del 70-80%. Atraviesa la barrera hematoencefálica.
Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.
openFDA · 208,689 reportes totales · última actualización 2026-04-28
Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.
Structured Product Labelling
WARNING: RISKS FROM CONCOMITANT USE WITH OPIOIDS; ABUSE, MISUSE, AND ADDICTION; and DEPENDENCE AND WITHDRAWAL REACTIONS Concomitant use of benzodiazepines and opioids may result in profound sedation, respiratory depression, coma, and death.…
7 DRUG INTERACTIONS Use with Opioids: Increase the risk of respiratory depression. ( 7.1 ) Use with Other CNS Depressants: Produces additive CNS depressant effects. ( 7.1 ) Use with Digoxin: Increase the risk of digoxin toxicity. ( 7.1 ) Use with CYP3A Inhibitors (except ritonavir): Increase the risk of adverse reactions of alprazolam. ( 4 , 5.5 , 7.1 ) Use with CYP3A Inducers: Increase the risk o…
4 CONTRAINDICATIONS Alprazolam tablets are contraindicated in patients: with known hypersensitivity to alprazolam or other benzodiazepines. Angioedema has been reported [see Adverse Reactions (6.2) ] . taking strong cytochrome P450 3A (CYP3A) inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole), except rit…
Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.
Moderado
ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]
ModeradoModelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.
Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.
ChEMBL CHEMBL661 · ALPRAZOLAM
Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.