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Escopolamina

PsicodepresoresC5

Fórmula

C17H21NO4

PubChem

5184

Estructura molecular

Estructura 2D de Escopolamina

Datos: PubChem CID 5184 — National Library of Medicine

Efectos

Amnesiadeliriomidriasistaquicardiaboca secaretención urinariasugestionabilidad

Mecanismo de acción

Alcaloide tropánico anticolinérgico. Antagonista competitivo de receptores muscarínicos M1-M5. Mayor penetración al SNC que atropina por su mayor lipofilia. Bloquea la transmisión colinérgica central y periférica.

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 4.5 horas (rango 2.4-9.5 horas). Por parche transdérmico, la liberación sostenida mantiene niveles plasmáticos estables durante 72 horas.

Toxicidad

Dosis tóxica oral: 2-4 mg en adultos (sin tolerancia). Síndrome anticolinérgico central: delirio, alucinaciones, amnesia, convulsiones. Periférico: taquicardia, midriasis, retención urinaria, hipertermia. Mortalidad posible por hipertermia y arritmia.

Farmacología

Uso terapéutico: cinetosis (parches transdérmicos), preanestesia. En contexto de abuso (burundanga): amnesia anterógrada, sugestionabilidad, delirio anticolinérgico. Presente naturalmente en Brugmansia (floripondio) y Datura.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 4

Tiempo al pico

1 hora (oral)

Duración

4-6 horas (oral), hasta 72 horas (transdérmico)

Inicio

30 minutos (oral), 15-30 minutos (transdérmico requiere horas)

Biodisponibilidad

Variable según vía

Metabolismo

Hígado (CYP3A4)

Excreción

Renal

Vol. distribución

Absorción oral y transdérmica. Volumen de distribución de 1.4 L/kg. Se distribuye rápidamente al SNC por su lipofilicidad. Biodisponibilidad oral baja (~27%) por extenso metabolismo de primer paso hepático.

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5hPico 1h
Inicio30 minutos (oral), 15-30 minutos (transdérmico requiere horas)
Pico1 hora (oral)
Duración4-6 horas (oral), hasta 72 horas (transdérmico)

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS38 · Moderado
0.00 mgSin efecto
0.10 mg
0.30 mg
0.60 mg
1.0 mg
2.0 mg
Cardiovascular
Corto plazo
Taquicardia severaArritmia
Neurológico
Corto plazo
DelirioAlucinacionesAmnesia completaConvulsiones
Largo plazo
Déficit cognitivo persistente
Hepático
Corto plazo
Metabolismo CYP3A4
Renal
Corto plazo
Retención urinaria
Psiquiátrico
Corto plazo
Delirio anticolinérgicoSugestionabilidadAmnesia total
Largo plazo
TEPTTrauma
Respiratorio
Corto plazo
Broncodilatación

Advertencias

  • EXTREMADAMENTE PELIGROSA en uso no médico
  • Delirio anticolinérgico potencialmente letal

Combinaciones peligrosas

AlcoholOpioidesOtros anticolinérgicosFloripondio

Riesgo Individual (IPRS)

38/100

Moderado

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Moderado
TToxicidad aguda(40%)49
DDependencia(35%)11
MMargen de seguridad(25%)62
AAmplificación ×45

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.