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Atropina

PsicodepresoresC3

[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate

Fórmula

C17H23NO3

Peso mol.

289.40

PubChem

174174

Estructura molecular

Estructura 2D de Atropina

Datos: PubChem CID 174174 — National Library of Medicine

Efectos

Taquicardiamidriasisboca secaretención urinariahipertermiadelirio

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo no selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5). Bloquea la acción de la acetilcolina en el músculo liso, músculo cardíaco, nodo sinoauricular, nodo auriculoventricular, glándulas exocrinas y sistema nervioso central, causando efectos anticolinérgicos periféricos y centrales.

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 3.5 horas. En niños menores de 2 años, la vida media es de 6.9 ± 3.3 horas; en niños mayores de 2 años, 2.5 ± 1.2 horas.

Toxicidad

A pesar del uso generalizado durante muchas décadas, la hiosciamina no se ha relacionado con episodios de elevación de enzimas hepáticas o lesión hepática clínicamente aparente. Una razón importante de su seguridad puede estar relacionada con la dosis diaria baja y la duración limitada del uso. Las referencias sobre la seguridad y potencial hepatotoxicidad de los anticolinérgicos se presentan juntas después de la sección de Descripción General sobre Agentes Anticolinérgicos. Clase de Fármaco: Agentes Gastrointestinales; Agentes Anticolinérgicos Severidad y Toxicidad de Lesión Hepática Inducida por Fármacos (DILIst) Hiosciamina

Farmacología

Anticolinérgico antimuscarínico utilizado clínicamente para bradicardia, como premedicación anestésica, y como antídoto en intoxicación por organofosforados y gases nerviosos. Causa midriasis, taquicardia, sequedad de boca, retención urinaria e íleo. A dosis altas produce excitación del SNC seguida de depresión.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 3

Tiempo al pico

1-2 horas (oral)

Duración

4-6 horas

Inicio

15-30 minutos (oral), 1-2 minutos (IV)

Biodisponibilidad

~50% (oral), 100% (IV)

Metabolismo

Hígado (hidrólisis enzimática)

Excreción

Renal (30-50% sin cambios)

Vol. distribución

Absorción completa por vía oral y sublingual. Se distribuye ampliamente en el cuerpo, atravesando la barrera hematoencefálica y la placenta. Volumen de distribución de 1-6 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas de 14-22%.

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5hPico 1h 30m
Inicio15-30 minutos (oral), 1-2 minutos (IV)
Pico1-2 horas (oral)
Duración4-6 horas
Evidencia regulatoria · FDA

Evidencia FDA

FAERS · openFDA labels

Datos regulatorios y de farmacovigilancia de la FDA (EE.UU.): reportes espontáneos de eventos adversos (FAERS) y secciones estructuradas del prospecto oficial. FAERS refleja frecuencia de REPORTE, no causalidad.

FAERS · Adverse events

FDA Adverse Event Reporting System

openFDA · 8,293 reportes totales · última actualización 2026-04-28

Reacciones más reportadas
  • Drug Ineffective629
  • Off Label Use579
  • Diarrhoea573
  • Hypotension502
  • Nausea498
  • Death447
  • Fatigue434
  • Dyspnoea425

Frecuencia de REPORTE, no causalidad. FAERS es un sistema pasivo: sesgo de sub-notificación y de mediatización.

openFDA · Etiqueta oficial

Prospecto estructurado FDA

Structured Product Labelling

Drug interactions (extracto)

Pralidoxime When atropine and pralidoxime are used together, the signs of atropinization (flushing, mydriasis, tachycardia, dryness of the mouth and nose) may occur earlier than might be expected when atropine is used alone because pralidoxime may potentiate the effect of atropine. Excitement and manic behavior immediately following recovery of consciousness have been reported in several cases. Ho

Contraindications (extracto)

None. None (4)

Ver en DailyMed

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base ARES30 · Moderado
Componentes ARES
T · Toxicidad
44
D · Dependencia
6
M · Mortalidad
44
A · Abuso
47

Herramienta educativa no personalizada: no estima una dosis segura y no incorpora pureza, tolerancia, interacciones, salud individual ni adulteración. Los rangos se conservan como datos metodológicos auditados hasta completar curación por fuente primaria.

0.00 mgSin efecto
Arrastra la bolita
0.50 mg
1.0 mg
2.0 mg
4.0 mg
8.0 mg
Cardiovascular
Corto plazo
TaquicardiaArritmia posible
Neurológico
Corto plazo
ConfusiónMidriasisVisión borrosa
Hepático
Renal
Corto plazo
Retención urinaria
Psiquiátrico
Corto plazo
AgitaciónDelirio (dosis altas)
Respiratorio
Corto plazo
Broncodilatación

Advertencias

  • Peligrosa en niños y ancianos

Combinaciones peligrosas

Otros anticolinérgicosEscopolaminaFloripondio

Riesgo Individual (ARES)

30/100

Moderado

ARES v5 · escalar normalizado [0, 1]

Moderado
TToxicidad aguda(40%)44
DDependencia(35%)6
MMargen de seguridad(25%)44
AAmplificación ×47

Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.

Perfil bioquímico · ChEMBL

Afinidad a receptores in vitro

EMBL-EBI ChEMBL · CC-BY-SA 3.0

Datos experimentales de bioactividad publicados en literatura y curados por ChEMBL. Las afinidades (Ki, Kd, IC50, EC50) son mediciones in vitro; no equivalen a efectos clínicos.

ChEMBL · Bioactividad

Afinidad a receptores in vitro

ChEMBL CHEMBL517712 · ATROPINE

Top 8 dianas (más potente a menos)
  • Muscarinic acetylcholine receptor M4Ki=0.104 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 10.0n=8
  • Muscarinic acetylcholine receptor M3Ki=0.120 nM
    · Rattus norvegicus· pChEMBL 9.9n=7
  • UncheckedKi=0.120 nM
    · pChEMBL 9.9n=8
  • Muscarinic acetylcholine receptor M1Ki=0.200 nM
    · Bos taurus· pChEMBL 9.7n=17
  • Muscarinic acetylcholine receptor M5Ki=0.210 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 9.7n=8
  • Muscarinic acetylcholine receptorKi=0.300 nM
    · Rattus norvegicus· pChEMBL 9.5n=13
  • Muscarinic acetylcholine receptor M2Ki=0.344 nM
    · Homo sapiens· pChEMBL 9.5n=24
  • AcetylcholinesteraseKi=0.350 nM
    · Mus musculus· pChEMBL 9.5n=2

Ki/Kd/IC50/EC50 son medidas in vitro. Ordenadas por potencia; menor nM = más afinidad. No implica dominancia clínica.

Compound report card