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Atropina

PsicodepresoresC3

[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate

Fórmula

C17H23NO3

Peso mol.

289.40

PubChem

174174

Estructura molecular

Estructura 2D de Atropina

Datos: PubChem CID 174174 — National Library of Medicine

Efectos

Taquicardiamidriasisboca secaretención urinariahipertermiadelirio

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo no selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5). Bloquea la acción de la acetilcolina en el músculo liso, músculo cardíaco, nodo sinoauricular, nodo auriculoventricular, glándulas exocrinas y sistema nervioso central, causando efectos anticolinérgicos periféricos y centrales.

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 3.5 horas. En niños menores de 2 años, la vida media es de 6.9 ± 3.3 horas; en niños mayores de 2 años, 2.5 ± 1.2 horas.

Toxicidad

Despite widespread use over many decades, hyoscyamine has not been linked to episodes of liver enzyme elevations or clinically apparent liver injury. A major reason for its safety may relate to the low daily dose and limited duration of use. References on the safety and potential hepatotoxicity of anticholinergics are given together after the Overview section on Anticholinergic Agents. Drug Class: Gastrointestinal Agents; Anticholinergic Agents Drug-Induced Liver Injury Severity and Toxicity (DILIst) Hyoscyamine

Farmacología

Anticolinérgico antimuscarínico utilizado clínicamente para bradicardia, como premedicación anestésica, y como antídoto en intoxicación por organofosforados y gases nerviosos. Causa midriasis, taquicardia, sequedad de boca, retención urinaria e íleo. A dosis altas produce excitación del SNC seguida de depresión.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

Vida media de eliminación de aproximadamente 3

Tiempo al pico

1-2 horas (oral)

Duración

4-6 horas

Inicio

15-30 minutos (oral), 1-2 minutos (IV)

Biodisponibilidad

~50% (oral), 100% (IV)

Metabolismo

Hígado (hidrólisis enzimática)

Excreción

Renal (30-50% sin cambios)

Vol. distribución

Absorción completa por vía oral y sublingual. Se distribuye ampliamente en el cuerpo, atravesando la barrera hematoencefálica y la placenta. Volumen de distribución de 1-6 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas de 14-22%.

Cronología farmacocinética

1h2h3h4h5hPico 1h 30m
Inicio15-30 minutos (oral), 1-2 minutos (IV)
Pico1-2 horas (oral)
Duración4-6 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS30 · Moderado
0.00 mgSin efecto
0.50 mg
1.0 mg
2.0 mg
4.0 mg
8.0 mg
Cardiovascular
Corto plazo
TaquicardiaArritmia posible
Neurológico
Corto plazo
ConfusiónMidriasisVisión borrosa
Hepático
Renal
Corto plazo
Retención urinaria
Psiquiátrico
Corto plazo
AgitaciónDelirio (dosis altas)
Respiratorio
Corto plazo
Broncodilatación

Advertencias

  • Peligrosa en niños y ancianos

Combinaciones peligrosas

Otros anticolinérgicosEscopolaminaFloripondio

Riesgo Individual (IPRS)

30/100

Bajo

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Bajo
TToxicidad aguda(40%)44
DDependencia(35%)6
MMargen de seguridad(25%)44
AAmplificación ×45

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.