Atropina
PsicodepresoresC3[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
Efectos
Farmacocinética
Vida media de eliminación de aproximadamente 3
1-2 horas (oral)
4-6 horas
15-30 minutos (oral), 1-2 minutos (IV)
~50% (oral), 100% (IV)
Hígado (hidrólisis enzimática)
Renal (30-50% sin cambios)
Absorción completa por vía oral y sublingual. Se distribuye ampliamente en el cuerpo, atravesando la barrera hematoencefálica y la placenta. Volumen de distribución de 1-6 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas de 14-22%.
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo no selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (M1-M5). Bloquea la acción de la acetilcolina en el músculo liso, músculo cardíaco, nodo sinoauricular, nodo auriculoventricular, glándulas exocrinas y sistema nervioso central, causando efectos anticolinérgicos periféricos y centrales.
Vida media
Vida media de eliminación de aproximadamente 3.5 horas. En niños menores de 2 años, la vida media es de 6.9 ± 3.3 horas; en niños mayores de 2 años, 2.5 ± 1.2 horas.
Toxicidad
A pesar del uso generalizado durante muchas décadas, la hiosciamina no se ha relacionado con episodios de elevación de enzimas hepáticas o lesión hepática clínicamente aparente. Una razón importante de su seguridad puede estar relacionada con la dosis diaria baja y la duración limitada del uso. Las referencias sobre la seguridad y potencial hepatotoxicidad de los anticolinérgicos se presentan juntas después de la sección de Descripción General sobre Agentes Anticolinérgicos. Clase de Fármaco: Agentes Gastrointestinales; Agentes Anticolinérgicos Severidad y Toxicidad de Lesión Hepática Inducida por Fármacos (DILIst) Hiosciamina
Farmacología
Anticolinérgico antimuscarínico utilizado clínicamente para bradicardia, como premedicación anestésica, y como antídoto en intoxicación por organofosforados y gases nerviosos. Causa midriasis, taquicardia, sequedad de boca, retención urinaria e íleo. A dosis altas produce excitación del SNC seguida de depresión.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 174174 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Oral. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 0.5 mg |
| Ligera (light) | 1 mg |
| Común (common) | 2 mg |
| Fuerte (strong) | 4 mg |
| Superior (heavy) | 8 mg |
Advertencia conservada del registro
Dosis >10 mg causan síndrome anticolinérgico severo. En niños, 2 mg pueden ser letales.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Taquicardia
- Arritmia posible
Neurológico
Corto plazo registrado
- Confusión
- Midriasis
- Visión borrosa
Renal
Corto plazo registrado
- Retención urinaria
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Agitación
- Delirio (dosis altas)
Respiratorio
Corto plazo registrado
- Broncodilatación
Advertencias registradas
- Peligrosa en niños y ancianos
Combinaciones señaladas en el registro
- Otros anticolinérgicos
- Escopolamina
- Floripondio
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.