Volver al catálogo

Heroína

PsicodepresoresC2

Fórmula

C21H23NO5

PubChem

5462328

Estructura molecular

Estructura 2D de Heroína

Datos: PubChem CID 5462328 — National Library of Medicine

Efectos

Euforia intensaanalgesiasedaciónmiosisdepresión respiratoriaestreñimientodependencia

Mecanismo de acción

Diacetilmorfina. Profármaco: rápida desacetilación a 6-monoacetilmorfina (6-MAM) y luego a morfina. Ambos son agonistas completos del receptor μ-opioide. La alta lipofilia de la heroína permite cruce rápido de la BHE, produciendo el rush característico.

Vida media

La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-MAM (vida media 6-25 minutos) y luego a morfina (vida media 2-3 horas). La vida media de la heroína en sangre es de solo 2-6 minutos.

Toxicidad

DL50 humana estimada: 200-500 mg (variable por tolerancia). Principal causa de muerte: depresión respiratoria. Riesgo exponencialmente aumentado por: adulteración con fentanilo (causa #1 actual), combinación con depresores del SNC, pérdida de tolerancia tras abstinencia.

Farmacología

Opioide semisintético con el mayor potencial adictivo de su clase por su farmacocinética (onset rápido, rush intenso). Efectos: analgesia profunda, euforia, sedación, miosis, estreñimiento, supresión de la tos. Dependencia física y psicológica rápida.

Efectos en el organismo

Modelo anatómico
Cerebro
Pulmones
Corazón
Hígado
Riñones
Tracto GI
Órgano afectado
Efecto primario
No afectado

Farmacocinética

Vida media

La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-MAM (vida media 6-25 minutos) y luego a morfina (vida media 2-

Tiempo al pico

Inmediato (IV), 5-15 minutos (otras vías)

Duración

3-5 horas

Inicio

Segundos (IV), 5-15 minutos (intranasal/fumada)

Biodisponibilidad

~35% (intranasal), variable (fumada)

Metabolismo

Hígado y sangre (esterasas → 6-MAM → morfina, luego CYP2D6)

Excreción

Renal (90% como metabolitos)

Vol. distribución

Se absorbe rápidamente por todas las vías de administración. Se convierte rápidamente en 6-MAM y luego en morfina. Volumen de distribución de la morfina: 1-6 L/kg. Alta penetración en SNC por su lipofilicidad.

Cronología farmacocinética

1h2h3h4hPico 10 min
InicioSegundos (IV), 5-15 minutos (intranasal/fumada)
PicoInmediato (IV), 5-15 minutos (otras vías)
Duración3-5 horas

Riesgos para la salud — Calculadora de dosis

Riesgo base IPRS65 · Alto
0.00 mgSin efecto
5.0 mg
15 mg
30 mg
60 mg
100 mg
Cardiovascular
Corto plazo
HipotensiónBradicardia
Largo plazo
Endocarditis (uso IV)
Neurológico
Corto plazo
Sedación profundaMiosis puntiforme
Largo plazo
Leucoencefalopatía (inhalada)
Hepático
Corto plazo
Hepatitis (uso IV, contaminantes)
Largo plazo
Hepatitis C (compartir agujas)
Renal
Corto plazo
Rabdomiólisis (sobredosis)
Largo plazo
Nefropatía
Psiquiátrico
Corto plazo
Euforia intensaAplanamiento emocional
Largo plazo
Adicción severaTrastorno por uso de opioides
Respiratorio
Corto plazo
DEPRESIÓN RESPIRATORIA LETALEdema pulmonar

Advertencias

  • RIESGO DE MUERTE POR SOBREDOSIS EN CADA USO
  • Adulteración con fentanilo generalizada
  • Naloxona puede revertir sobredosis

Combinaciones peligrosas

FentaniloAlcoholBenzodiacepinasGHBPregabalinaMetadona

Riesgo Individual (IPRS)

65/100

Alto

IPRS v4 · escalar normalizado [0, 1]

Alto
TToxicidad aguda(40%)75
DDependencia(35%)71
MMargen de seguridad(25%)53
AAmplificación ×40

Modelo IPRS calculado: 20 de octubre de 2018

Fuentes de datos de dosificación

Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.