Heroína
PsicodepresoresC2Fórmula
C21H23NO5
PubChem
5462328
Efectos
Farmacocinética
La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-MAM (vida media 6-25 minutos) y luego a morfina (vida media 2-
Inmediato (IV), 5-15 minutos (otras vías)
3-5 horas
Segundos (IV), 5-15 minutos (intranasal/fumada)
~35% (intranasal), variable (fumada)
Hígado y sangre (esterasas → 6-MAM → morfina, luego CYP2D6)
Renal (90% como metabolitos)
Se absorbe rápidamente por todas las vías de administración. Se convierte rápidamente en 6-MAM y luego en morfina. Volumen de distribución de la morfina: 1-6 L/kg. Alta penetración en SNC por su lipofilicidad.
Cronología farmacocinética
Mecanismo de acción
Diacetilmorfina. Profármaco: rápida desacetilación a 6-monoacetilmorfina (6-MAM) y luego a morfina. Ambos son agonistas completos del receptor μ-opioide. La alta lipofilia de la heroína permite cruce rápido de la BHE, produciendo el rush característico.
Vida media
La heroína (diacetilmorfina) se hidroliza rápidamente a 6-MAM (vida media 6-25 minutos) y luego a morfina (vida media 2-3 horas). La vida media de la heroína en sangre es de solo 2-6 minutos.
Toxicidad
DL50 humana estimada: 200-500 mg (variable por tolerancia). Principal causa de muerte: depresión respiratoria. Riesgo exponencialmente aumentado por: adulteración con fentanilo (causa #1 actual), combinación con depresores del SNC, pérdida de tolerancia tras abstinencia.
Farmacología
Opioide semisintético con el mayor potencial adictivo de su clase por su farmacocinética (onset rápido, rush intenso). Efectos: analgesia profunda, euforia, sedación, miosis, estreñimiento, supresión de la tos. Dependencia física y psicológica rápida.
Estructura molecular
Datos: PubChem CID 5462328 — National Library of Medicine
Efectos en el organismo
Rangos registrados y advertencias
Predicción dosis–riesgo retirada
La fórmula anterior combinaba ARES con multiplicadores de dosis sin una curva farmacológica validada y generaba severidad incluso a dosis cero. Esa predicción y sus barras dinámicas ya no se calculan. Esta sección no estima riesgo clínico, no recomienda una dosis y no identifica una cantidad segura.
Tabla descriptiva heredada
Estos valores no tienen trazabilidad primaria verificada por campo en el esquema actual. Las etiquetas proceden del registro histórico: «común» o «ligera» no significan recomendada ni segura. No se han transformado en intervalos de seguridad.
Vía registrada: Intranasal. No se extrapolan estas cantidades a otras vías.
| Etiqueta histórica | Cantidad registrada |
|---|---|
| Umbral (threshold) | 5 mg |
| Ligera (light) | 15 mg |
| Común (common) | 30 mg |
| Fuerte (strong) | 60 mg |
| Superior (heavy) | 100 mg |
Advertencia conservada del registro
Riesgo letal en cada uso por adulteración con fentanilo. La tolerancia es impredecible y se pierde rápidamente.
Descripciones generales por sistema
Información estática del registro, pendiente de curación por fuente. No indica qué ocurrirá con una cantidad concreta ni cuantifica la probabilidad o severidad individual. La ausencia de un efecto en esta lista no demuestra ausencia de riesgo.
Cardiovascular
Corto plazo registrado
- Hipotensión
- Bradicardia
Largo plazo registrado
- Endocarditis (uso IV)
Neurológico
Corto plazo registrado
- Sedación profunda
- Miosis puntiforme
Largo plazo registrado
- Leucoencefalopatía (inhalada)
Hepático
Corto plazo registrado
- Hepatitis (uso IV, contaminantes)
Largo plazo registrado
- Hepatitis C (compartir agujas)
Renal
Corto plazo registrado
- Rabdomiólisis (sobredosis)
Largo plazo registrado
- Nefropatía
Psiquiátrico
Corto plazo registrado
- Euforia intensa
- Aplanamiento emocional
Largo plazo registrado
- Adicción severa
- Trastorno por uso de opioides
Respiratorio
Corto plazo registrado
- DEPRESIÓN RESPIRATORIA LETAL
- Edema pulmonar
Advertencias registradas
- RIESGO DE MUERTE POR SOBREDOSIS EN CADA USO
- Adulteración con fentanilo generalizada
- Naloxona puede revertir sobredosis
Combinaciones señaladas en el registro
- Fentanilo
- Alcohol
- Benzodiacepinas
- GHB
- Pregabalina
- Metadona
Modelo ARES calculado: 20 de octubre de 2018
Fuentes de datos de dosificación
Los rangos de dosificación fueron compilados a partir de Goodman & Gilman's (14ª ed.), Rang & Dale (9ª ed.) y publicaciones indexadas en PubMed. Los valores representan promedios poblacionales para la vía de administración principal y no consideran variabilidad individual, tolerancia, peso corporal ni interacciones.